Kompletní přehled všech typů adrenergních blokátorů: selektivní, neselektivní, alfa, beta

Z tohoto článku se dozvíte: co jsou adrenergní blokátory, do kterých skupin jsou rozděleny. Mechanismus jejich působení, indikace, seznam adrenergních blokátorů.

Autor článku: Alexander Burguta, porodník-gynekolog, vyšší lékařské vzdělání s titulem všeobecné lékařství.

Adrenolytika (adrenergní blokátory) jsou skupinou léčiv, která blokují nervové impulsy, které reagují na norepinefrin a adrenalin. Léčivý účinek v nich je opakem působení adrenalinu a norepinefrinu na tělo. Název této farmaceutické skupiny hovoří sám za sebe - léky v ní obsažené „přerušují“ působení adrenergních receptorů umístěných v srdci a stěnách krevních cév.

Tato léčiva jsou široce používána v kardiologické a terapeutické praxi při léčbě vaskulárních a srdečních chorob. Kardiologové je často předepisují starším lidem, u kterých je diagnostikována arteriální hypertenze, srdeční arytmie a další kardiovaskulární patologie..

Klasifikace blokátorů adrenergie

Ve stěnách krevních cév jsou 4 typy receptorů: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergní receptory. Nejběžnější jsou alfa a beta adrenobloky, které „vypínají“ odpovídající receptory adrenalinu. Existují také alfa beta blokátory, které současně blokují všechny receptory.

Činidla každé skupiny mohou být selektivní a selektivně přerušovat pouze jeden typ receptoru, například alfa-1. A neselektivní se současným blokováním obou typů: beta-1 a -2 nebo alfa-1 a alfa-2. Například selektivní beta-blokátory mohou ovlivnit pouze beta-1.

Druhy alfa blokátorůDruhy beta-blokátorů
Alfa-1-blokátorySelektivní blokátory beta-1
Blokátory alfa 2Neselektivní blokátory beta-1,2 receptorů
Alfa-1 a -2-blokátory

Obecný mechanismus působení adrenergních blokátorů

Když se norepinefrin nebo adrenalin uvolní do krevního řečiště, adrenergní receptory okamžitě reagují jeho kontaktováním. V důsledku tohoto procesu dochází v těle k následujícím účinkům:

  • plavidla jsou zúžená;
  • puls se zrychluje;
  • zvýšení krevního tlaku;
  • zvýšení hladiny glukózy v krvi;
  • průdušky expandují.

Pokud existují určité nemoci, například arytmie nebo hypertenze, jsou takové účinky pro člověka nežádoucí, protože mohou vyvolat hypertenzní krizi nebo relaps nemoci. Adrenergní blokátory tyto receptory „vypínají“, proto působí přesně opačně:

  • rozšířit krevní cévy;
  • snížení srdeční frekvence;
  • zabránit zvýšení hladiny cukru v krvi;
  • zúžení průsvitu průdušek;
  • nižší krevní tlak.

Jedná se o běžné akce charakteristické pro všechny typy drog ze skupiny adrenolytik. Léky jsou však rozděleny do podskupin v závislosti na účinku na určité receptory. Jejich akce se mírně liší..

Časté nežádoucí účinky

Společné pro všechny adrenergní blokátory (alfa, beta) jsou:

  1. Bolest hlavy.
  2. Rychlá únava.
  3. Ospalost.
  4. Závrať.
  5. Zvýšená nervozita.
  6. Krátkodobé mdloby je možné..
  7. Poruchy normální činnosti žaludku a trávení.
  8. Alergické reakce.

Protože léky z různých podskupin mají mírně odlišné terapeutické účinky, liší se také nežádoucí důsledky jejich užívání.

Obecné kontraindikace pro selektivní a neselektivní beta-blokátory:

  • bradykardie;
  • syndrom slabých sínusových uzlů;
  • akutní srdeční selhání;
  • atrioventrikulární a sinoatriální blok;
  • hypotenze;
  • dekompenzované srdeční selhání;
  • alergický na složky léčiva.

Neselektivní blokátory nelze užívat s bronchiálním astmatem a obliterujícím vaskulárním onemocněním, selektivní - s patologií periferní cirkulace.

Pro zvětšení klikněte na fotografii

Takové léky by měl předepisovat kardiolog nebo terapeut. Nezávislý nekontrolovaný příjem může vést k vážným následkům až do smrti v důsledku zástavy srdce, kardiogenního nebo anafylaktického šoku..

Alfa blokátory

Akt

Adrenergní blokátory alfa-1 receptorů rozšiřují krevní cévy v těle: periferní - patrné zčervenáním kůže a sliznic; vnitřní orgány - zejména střeva s ledvinami. Díky tomu se zvyšuje průtok periferní krve, zlepšuje se mikrocirkulace tkáně. Periferní vaskulární rezistence se snižuje a tlak se snižuje a bez reflexního srdečního rytmu.

Snížením návratu žilní krve do předsíní a rozšířením „periferie“ je výrazně sníženo zatížení srdce. Díky snadné práci klesá stupeň hypertrofie levé komory, která je charakteristická pro pacienty s hypertenzí a seniory se srdečními problémy..

  • Ovlivňují metabolismus tuků. Alfa-AB snižují triglyceridy, „špatný“ cholesterol a zvyšují lipoproteiny o vysoké hustotě. Tento další účinek je dobrý pro lidi trpící aterosklerózou zhoršenou hypertenzí..
  • Ovlivňují metabolismus uhlohydrátů. Při užívání léků se zvyšuje citlivost buněk na inzulín. Z tohoto důvodu je glukóza absorbována rychleji a efektivněji, což znamená, že její hladina v krvi nezvyšuje. Tato akce je důležitá pro diabetiky, u nichž alfa-blokátory snižují hladinu cukru v krvi..
  • Snižte závažnost příznaků zánětu v genitourinárním systému. Tyto léky se úspěšně používají pro hyperplázii prostaty k odstranění některých charakteristických příznaků: částečné vyprázdnění močového měchýře, pálení v močové trubici, časté a noční močení.

Blokátory receptoru alfa-2 adrenalinu mají opačný účinek: snižují krevní cévy a zvyšují krevní tlak. Proto se v kardiologické praxi nepoužívají. U mužů však úspěšně léčí impotenci.

Seznam drog

Tabulka poskytuje seznam mezinárodních generických názvů léčiv ze skupiny blokátorů alfa receptorů..

Alfa-1 adrenergní blokátoryAlfa-2 adrenergní blokátorySeznam alfa-1, -2-blokátorů
DoxazosinYohimbineNicergoline
AlfuzosinFentolamin
SilodozinDihydroergotoxin
TerazosinPropoxane
TamsulosinDihydroergotamin
Prazosin
Urapidil

Indikace pro použití

Protože účinek léků z této podskupiny na cévy je poněkud odlišný, rozsah jejich aplikace je také odlišný.

Indikace pro jmenování alfa-1-blokátorůIndikace alfa-1, -2-blokátorů
Arteriální hypertenzePoruchy příjmu potravy v měkkých tkáních končetin - vředy způsobené otlaky, omrzliny, s tromboflebitidou, těžká ateroskleróza
Chronické srdeční selhání s hypertrofií myokarduPoruchy periferní krve - diabetická mikroangiopatie, endarteritida, Renaultova choroba, acrocyanóza
Prostatická hyperplázieMigréna
Zastavení účinků mrtvice
Senilní demence
Porucha vestibulárního aparátu kvůli problémům s cévami
Dystrofie rohovky
Eliminace projevů neurogenního močového měchýře
Prostatitida

Oční neuropatie

Existuje jedna indikace pro alfa-2 blokátory - erektilní dysfunkce u mužů.

Nežádoucí účinky alfa-adrenolytik

Kromě běžných vedlejších účinků uvedených výše v tomto článku mají tyto léky následující vedlejší účinky:

Nežádoucí účinky blokátorů alfa-1Nežádoucí účinky při užívání blokátorů alfa-2 receptorůNežádoucí účinky alfa-1, -2-blokátorů
OtokZvýšení krevního tlakuZtráta chuti k jídlu
Silné snížení krevního tlakuVzhled úzkosti, podrážděnosti, podrážděnosti, fyzické aktivityNespavost
Arytmie, tachykardieChvění (chvění v těle)Pocení
DýchavičnostSnížená frekvence močení a výdej močiChlazení končetin
RýmaTělesné teplo
Suchá orální slizniceZvýšená kyselost (pH) žaludeční šťávy
Bolest na hrudi
Snížená sexuální touha
Únik moči
Bolestivé erekce

Kontraindikace

  1. Těhotenství.
  2. Laktace.
  3. Alergie nebo nesnášenlivost účinné látky nebo pomocných látek.
  4. Těžké poruchy (onemocnění) jater, ledviny.
  5. Arteriální hypotenze - nízký krevní tlak.
  6. Bradykardie.
  7. Těžké srdeční vady, včetně aortální stenózy.

Beta-blokátory

Kardioselektivní beta-1-blokátory: princip činnosti

Léky z této podskupiny se používají k léčbě srdečních chorob, protože v zásadě pozitivně ovlivňují tento orgán.

  • Antiarytmický efekt v důsledku snížené aktivity kardiostimulátoru - sinusového uzlu.
  • Snížení srdeční frekvence.
  • Snížení excitability myokardu v podmínkách psychoemocionální a / nebo fyzické aktivity.
  • Antihypoxický účinek v důsledku snížené spotřeby kyslíku v srdečním svalu.
  • Snížení krevního tlaku.
  • Prevence rozšíření ohniska nekrózy při srdečním infarktu.

Skupina selektivních beta-adrenergních blokátorů snižuje frekvenci a usnadňuje útok anginy pectoris. Zlepšují také snášenlivost fyzického a duševního stresu na srdce u pacientů se srdečním selháním, což prodlužuje život. Tyto fondy významně zlepšují kvalitu života pacientů, kteří měli mozkovou mrtvici nebo infarkt myokardu, trpí ischemickou chorobou srdeční, anginou pectoris, hypertenzí.

Diabetici zabraňují zvýšení hladiny cukru v krvi, snižují riziko bronchospasmu u lidí s bronchiálním astmatem.

Neselektivní beta-1, -2-blokátory: akce

Kromě antiarytmických, hypotenzních, antihypoxických účinků mají tato činidla další účinky:

  • Antitrombotický účinek je možný díky prevenci adheze destiček.
  • Posílení kontrakcí svalové vrstvy dělohy, střev, svěrače jícnu a relaxaci svěrače močového měchýře.
  • Během porodu je ztráta krve u ženy v porodu snížena.
  • Zvyšte tón průdušek.
  • Snižte nitrooční tlak snížením tekutiny v přední komoře oka.
  • Snižte riziko akutního infarktu, mrtvice, ischemické choroby srdeční.
  • Snižte úmrtnost na srdeční selhání.

Seznam drog

Beta-1-blokátory (cardioselektivní)Neselektivní beta-1,2-adrenergní receptory
AtenololBopindolol
BisoprololNadolol
AcebutololMetipranolol
TalinololPropranolol
BetaxololOxprenolol
NebivololPindolol
EsmololSotalol
CeliprololTimolol

V současné době neexistují žádná léčiva související s farmakologickou podskupinou beta-2 adrenergních receptorů.

Indikace pro použití

Indikace pro použití selektivních beta-blokátorůIndikace pro jmenování neselektivních beta-blokátorů
Ischemická choroba srdečníArteriální hypertenze
HypertenzeHypertrofie levé komory srdeční
Hypertrofické kardiomyopatieAngina pectoris
Většina typů arytmiíInfarkt
Prevence záchvatů migrényProlaps mitrální chlopně
Prolaps mitrální chlopněSinusová tachykardie
Léčba infarktu a prevence recidivyGlaukom
Neurocirkulační dystonie (hypertonický typ)Prevence masivního krvácení při porodu nebo gynekologických operacích
Odstranění motorického buzení - akathisie - při užívání antipsychotikMenší nemoc je nemoc nervového systému dědičné povahy, která se projevuje jediným příznakem - třes rukou.
Při komplexní léčbě tyreotoxikózy

Vedlejší efekty

Časté vedlejší účinky této skupiny léčivNeselektivní beta blokátory mohou také způsobit
SlabostProblémy se zrakem: mlha, dvojité vidění, pocit pálení, pocit cizího tělesa, slzení
Zpomalující reakceRýma
OspalostKašel, možné dusivé útoky
DepresePrudký pokles krevního tlaku
Dočasné zhoršení zraku a chutiMdloby
Chlazení a znecitlivění chodidel a rukouIschémie srdce
BradykardieImpotence
Zánět spojivekKolitida
DyspepsieZvýšený draslík v krvi, triglyceridy, kyselina močová
Zvýšená nebo snížená srdeční frekvence

Alfa beta blokátory

Akt

Léčiva z této podskupiny snižují krevní tlak a nitrooční tlak, normalizují metabolismus lipidů, tj. Snižují hladinu triglyceridů, cholesterol, lipoproteiny s nízkou hustotou, zatímco zvyšují vysokou hustotu. Antihypertenzního účinku je dosaženo bez změny průtoku krve ledvinami a zvýšení celkové periferní vaskulární rezistence.

Když se vezmou, přizpůsobení srdce fyzickému a psycho-emocionálnímu stresu se zvýší, kontraktilní funkce srdečního svalu se zlepší. To vede ke snížení velikosti srdce, normalizaci rytmu, zmírnění stavu srdečními chorobami nebo městnavému srdečnímu selhání. Pokud je diagnostikována ischemická choroba srdeční, snižuje se frekvence jejích záchvatů při užívání alfa-beta-blokátorů.

Seznam léčiv

  1. Carvedilol.
  2. Butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol.
  3. Labetalol.
IndikaceVedlejší účinky kromě „běžných pro adrenergní blokátory“
Hypertenze (pro pravidelné užívání i za účelem normalizace tlaku při hypertenzní krizi)Snížené krevní destičky a bílé krvinky
Glaukom s otevřeným úhlemPorušení vedení srdečních impulsů až do jejich blokády
Stabilní anginaPorucha periferní cirkulace
ArytmieVzhled krve v moči
Srdeční vadyZvýšená hladina cukru, cholesterolu, bilirubinu
Chronické srdeční selhání
Glaukom s otevřeným úhlem

Kontraindikace

Z této podskupiny nemůžete brát adrenergní blokátory se stejnými patologiemi, jaké byly popsány výše, a doplnit je o obstrukční plicní onemocnění, diabetes mellitus (typ I), žaludeční vředy a 12 dvanáctníkových vředů.

Alfa adrenergní blokovací mechanismus účinku

Mezi léky, které ovlivňují adrenergní regulaci vaskulárního tónu, jsou spolu s léčivy centrálního mechanismu účinku (agonisté centrálních a-adrenergních receptorů, agonisté imidazolinových receptorů) blokátory periferních a-adrenergních receptorů. Třídu a-blokátorů představují neselektivní léčiva působící na periferní a1- a a2-adrenergní receptory (fentolamin) a selektivní a1-blokátory (prazosin, doxazosin, terazosin). Existují také uroselektivní a-la blokátory (alfuzosin, tamsulosin). Adrenoreceptory jsou široce distribuovány v různých orgánech a tkáních a plní různé funkce. V tomto ohledu se rozlišují a- a p-adrenergní receptory, pro každý z nich jsou identifikovány dva podtypy. Liší se převládajícím množstvím v různých orgánech, funkcích, citlivosti na norepinefrin a adrenalin..

Mechanismus účinku

Regulace vaskulárního tónu zahrnuje a- a p-adrenergní receptory umístěné na koncích vazokonstrikčních nervů. Jejich prostředníkem je norepinefrin. V synaptickém rozštěpu norepinefrin uvolněný z presynaptického konce stimuluje postsynaptický α1-adrenoreceptory cévní stěny, jejichž počet na postsynaptické membráně je větší než β1-adrenergní receptory, což vede k vazokonstrikci. Presynaptický α2- a β2-adrenergní receptory regulují mechanismy zpětné vazby noradrenergního mediátoru. V tomto případě stimulace α2-adrenergní receptory doprovázené zvýšeným zpětným ukládáním

neurotransmiter ze synaptické štěrbiny na vesikuly presynaptického konce a potlačení následného uvolnění norepinefrinu (negativní zpětná vazba). p2-adrenoreceptory naopak zvyšují uvolňování norepinefrinu do mezery (pozitivní zpětná vazba). Třídu a-blokátorů představují léky, které selektivně ovlivňují a1- a α2- adrenergní receptory (fentolamin) a selektivní a1-blokátory. Neselektivní blokáda α1−adrenoreceptory, jako fentolamin, způsobují krátkodobé snížení krevního tlaku, protože ztráta kontroly nad α2-adrenoreceptory stimulují uvolňování noradrenalinu a vedou ke ztrátě účinku. Takový lék je nevhodný pro dlouhodobou terapii (používá se pouze k úlevě od hypertenzních krizí). Selektivní skupina α1-blokátory se obvykle dělí na dvě generace v souvislosti s dobou působení: generace I (krátkodobě působící léky) - prazosin, generace II (léky působící dlouhodobě) - doxazosin, terazosin. Existují uroselektivní α1-blokátory alfuzosin, tamsulosin, blokující α1A- a α1D-adrenoreceptory, které jsou lokalizovány v hladkých svalech urogenitálního traktu. Blokáda α1- adrenergní receptory vedou ke snížení vaskulárního tonusu a krevního tlaku. Citlivost α-adrenergních receptorů na léky však není stejná: prazosin, terazosin a doxazosin mají nejvyšší afinitu k α1- adrenoreceptory a klonidin - na α2- adrenoreceptory. Kromě toho, afinita k a v terazosinu a doxazosinu1-adrenoreceptory dvakrát méně než prazosin.

Farmakodynamické účinky α1-blokátory: hypotenzivní, hypolipidemický, zlepšený odtok moči. Podle mechanismu hypotenzního účinku α1-blokátory jsou „čistými“ vazodilatátory. V důsledku blokády α1-adrenoreceptorů, expanze jak odporových (arteriálních), tak kapacitních (žilních) cév, snížení celkového periferního vaskulárního odporu a snížení krevního tlaku. V důsledku expanze periferních cév - tepen i žil - je pozorována reflexní stimulace sympatického nervového systému, doprovázená mírným zvýšením srdečního výdeje a tachykardií různé závažnosti. Tyto hemodynamické účinky se projevují v klidu a při fyzické námaze, což kontrastuje s účinky β-blokátorů.

Nejpříznivějším a fyziologickým účinkem antihypertenziva na hemodynamiku je snížení krevního tlaku v důsledku významného snížení celkové periferní rezistence v důsledku přibližně stejného snížení tónu arteriol a venul s zachovaným kardiovaskulárním reflexním mechanismem a nezměněným SV. Kromě toho existují centrální mechanismy hypotenzního účinku α1-blokátory kvůli nižšímu centrálnímu sympatickému tónu. Antihypertenzivní účinek α1-blokátory nejsou doprovázeny zvýšením plazmatické reninové aktivity. Nejvýraznější pokles krevního tlaku je pozorován po podání první dávky, zejména při stání. Ekvivalentní dávky léků, které způsobují stejné snížení krevního tlaku, jsou následující: 2,4 mg prazosinu, 4,5 mg doxazosinu nebo 4,8 mg terazosinu. Antihypertenzivní účinek α1-blokátory mohou být doprovázeny rozvojem reflexní tachykardie, protože presynaptická α2-adrenergní receptory zůstávají neblokované; buď kvůli antagonismu vůči centrálnímu α1- adrenoreceptory, které potlačují reflexní tachykardii. Významné zvýšení srdeční frekvence je zaznamenáno po podání první dávky, zejména když stojíte; při dlouhodobém používání α1- blokátory srdeční frekvence se významně nezmění. Jednou z nevýhod α1-blokátory je možnost rozvoje tolerance, což je jasně prokázáno při pravidelném podávání prazosinu. a1- Blokátory nemění průtok krve ledvinami a vylučování elektrolytů. Doxazosin však vede ke snížení mikroalbuminurie, což může naznačovat jeho nefroprotektivní účinek při hypertenzi. a1- Blokátory mohou u pacientů s hypertenzí zvrátit vývoj hypertrofie levé komory během dlouhodobé monoterapie. Podle metaanalýzy klinických studií však tato léčiva mají nižší účinnost než antagonisté vápníku a inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu; stupeň snížení hmotnosti myokardu při použití α1- průměr blokátorů ne více než 10%. a1- Blokátory příznivě ovlivňují metabolismus lipidů a uhlohydrátů. Způsobují malé, ale významné snížení hladiny celkového cholesterolu (cholesterolu), lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) a zejména triglyceridů (TG) - až o 30%, zatímco zvyšují obsah lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL). Mechanismy těchto změn jsou spojeny s antagonismem a1- adrenoreceptory podílející se na metabolismu cholesterolu a TG - snížení aktivity 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzymu A reduktázy (GMK CoA reduktázy), která se podílí na klíčové reakci biosyntézy cholesterolu v játrech; zvýšení funkční aktivity LDL receptorů zajišťujících jejich vazbu v důsledku snížení syntézy cholesterolu o téměř 40%; snížení aktivity endotelové lipoproteinové lipázy zapojené do katabolismu TG; stimulace syntézy apolipoproteinu A1 (hlavní součást HDL). a1-Blokátory s dlouhodobým použitím vedou ke snížení hladiny glykémie a inzulínu v důsledku zvýšení citlivosti tkání na glukózu a na inzulínu závislé využití glukózy v tkáních. Mechanismem těchto jevů může být jednak snížení krevního tlaku, jednak zvýšení krevního toku ve svalové tkáni..

Další účinek α1-blokátory je snížení svalového tonusu na krku močového měchýře a močové trubice v prostatu, které je regulováno α1A- a α1D- adrenergní receptory. Snížení svalového tonusu pomáhá snižovat odolnost vůči toku moči a zlepšuje močení u pacientů s benigní hyperplazií prostaty. Kromě toho specifická blokáda těchto adrenergních receptorů způsobuje na dávce závislou relaxaci detrusoru a svalů prostaty, což snižuje jeho hyperplázii.

a1- Blokátory jsou lipofilní léky.

Farmakokinetika

a1-Blokátory jsou po perorálním podání dobře a úplně absorbovány. Biologická dostupnost je 50–90%. Doba dosažení maximální koncentrace se mírně liší od 1 hodiny u prazosinu do 3 hodin u doxazosinu, což ovlivňuje rychlost vývoje hypotenzního účinku a jeho snášenlivost. Úroveň maximální koncentrace závisí na dávce v širokém rozmezí dávek léčiv. S plazmatickými proteiny α1-blokátory vážou 98–99%, hlavně s albuminem a α1-kyselý glykoprotein a mají velký distribuční objem. a1-Blokátory podstupují aktivní biotransformaci v játrech pomocí mikrosomálních enzymů (cytochrom P450). Antihypertenzní účinek aktivního metabolitu prazosinu má klinický význam. Prazosin má vysokou hepatickou clearance (včetně presystemického); jaterní clearance doxazosinu a terazosinu nekoreluje s rychlostí toku krve v játrech a je významně nižší než u prazosinu. a1- Blokátory se vylučují hlavně žlučou (více než 60%) v neaktivní formě; renální clearance je méně důležitá. Důležitou roli při trvání hypotenzního účinku α1-blokátory hrají T1/2: dlouhý T1/2 mít terazosin a doxazosin. Věk, funkce ledvin neovlivňují farmakokinetiku α1-blokátory. Urose selektivní a1-blokátory jsou charakterizovány podobnou farmakokinetikou a prodlouženým T1/2 (pro alfuzosin 9 hodin, pro tamsulosi 10–13 hodin).

Místo v terapii

Hlavní indikace pro jmenování α1-blokátory v kardiologii je arteriální hypertenze (prazosin, terazosin, doxazosin) jako léky druhé linie, v urologii - poruchy močení (prazosin), chronická prostatitida a benigní hyperplazie prostaty (alfuzosin, tamsulosin - drogy prakticky neovlivňují hladinu krevního tlaku, t.k. blokovat a-1a-adrenergní receptory hladkých svalů prostaty, krku močového měchýře a močové trubice 20krát účinnější než a-1b-adrenergní receptory hladkých svalů krevních cév), v neurologii - Meniereho syndrom (fentalamin), akutní migrény, doprovázené a bez doprovodu aury, fonofobie a / nebo fotofobie (jako součást kombinovaných léčiv, jako je nosní aerosol Digidergot®), prevence nemocí na moři a vzduchu.

Neselektivní a-blokátory (fentolamin, tropodifen, nicergolin, proroxan, butyroxan atd.) Se používají v neurologii k léčbě cévních mozkových příhod (ateroskleróza, cévní mozková příhoda, atd.), Bolestí hlavy vaskulárního původu (migréna) a v toxikologii - k léčbě abstinenčních příznaků., v kardiologii - k zastavení hypertenzní krize, poruch periferního oběhu (Raynaudova choroba, odstranění endarteritidy atd.), v endokrinologii - pro diagnostiku a léčbu feochromocytomu (benigní nádor vylučující noradrenalin a adrenalin), prevenci sympathoadrenálních krizí s hypothalaminem (fentolamin), v alergologii - jako symptomatická léčba pruritu a alergické dermatózy (fentolamin).

Tolerance a vedlejší účinky

Nežádoucí účinky α1-blokátory jsou výsledkem jejich farmakodynamického (hemodynamického) účinku a závisí na rychlosti jeho nástupu. Klinicky nejvýznamnější nepříznivé účinky α1-blokátory - arteriální hypotenze a ortostatický kolaps, jsou pozorovány častěji po užití první dávky prazosinu než terazosinu a doxazosinu, protože ty působí pomaleji. Tento vedlejší hemodynamický účinek se nazývá „jev (nebo účinek) první dávky“. Fenomén první dávky závisí na dávce a projevuje se během vývoje maximálního hypotenzního účinku (po 2-6 hodinách). Při opakovaných dávkách α1-blokátory, nejsou pozorovány posturální účinky. Mohou se však vyskytnout také během dlouhodobé léčby, pokud je nutné zvýšit dávky léků, pak se první dávka zvýšené dávky může projevit výše uvedenými účinky. Ortostatický kolaps je pozorován u 2-10% pacientů, kteří dostávali α1-blokátory a méně než 5% při užívání uroselektivních léků. Aby se zabránilo ortostatickému kolapsu, měla by být první dávka prazosinu snížena na 0,5 mg a předepsána na noc. Dalšími projevy posturálních účinků jsou závratě, bolesti hlavy, ospalost, únava, které se vyskytují téměř u 20% pacientů. Prudký vazodilatační účinek může způsobit exacerbaci ischemické choroby srdeční a anginy pectoris. Při použití α1-blokátory u starších pacientů, jakož i u pacientů, kteří současně dostávají antihypertenzní terapii (zejména diuretika); v těchto případech se riziko vzniku posturálních účinků může zvýšit. Otok - méně častý vedlejší účinek α1-blokátory (asi 4%); palpitace jsou vzácné (asi 2%). U 5-10% pacientů je popsán vývoj abstinenčního syndromu po vysazení α1-blokátory.

Kontraindikace a upozornění

Kontraindikace při jmenování a-blokátorů jsou přecitlivělost, arteriální hypotenze, těhotenství, kojení, děti.

Mechanismus účinku

Regulace vaskulárního tónu zahrnuje a- a p-adrenergní receptory umístěné na koncích vazokonstrikčních nervů. Jejich prostředníkem je norepinefrin. V synaptickém rozštěpu norepinefrin uvolněný z presynaptického konce stimuluje postsynaptický α1-adrenoreceptory cévní stěny, jejichž počet na postsynaptické membráně je větší než β1-adrenergní receptory, což vede k vazokonstrikci. Presynaptický α2- a β2-adrenergní receptory regulují mechanismy zpětné vazby noradrenergního mediátoru. V tomto případě stimulace α2-adrenergní receptory doprovázené zvýšeným zpětným ukládáním

neurotransmiter ze synaptické štěrbiny na vesikuly presynaptického konce a potlačení následného uvolnění norepinefrinu (negativní zpětná vazba). p2-adrenoreceptory naopak zvyšují uvolňování norepinefrinu do mezery (pozitivní zpětná vazba). Třídu a-blokátorů představují léky, které selektivně ovlivňují a1- a α2- adrenergní receptory (fentolamin) a selektivní a1-blokátory. Neselektivní blokáda α1−adrenoreceptory, jako fentolamin, způsobují krátkodobé snížení krevního tlaku, protože ztráta kontroly nad α2-adrenoreceptory stimulují uvolňování noradrenalinu a vedou ke ztrátě účinku. Takový lék je nevhodný pro dlouhodobou terapii (používá se pouze k úlevě od hypertenzních krizí). Selektivní skupina α1-blokátory se obvykle dělí na dvě generace v souvislosti s dobou působení: generace I (krátkodobě působící léky) - prazosin, generace II (léky působící dlouhodobě) - doxazosin, terazosin. Existují uroselektivní α1-blokátory alfuzosin, tamsulosin, blokující α1A- a α1D-adrenoreceptory, které jsou lokalizovány v hladkých svalech urogenitálního traktu. Blokáda α1- adrenergní receptory vedou ke snížení vaskulárního tonusu a krevního tlaku. Citlivost α-adrenergních receptorů na léky však není stejná: prazosin, terazosin a doxazosin mají nejvyšší afinitu k α1- adrenoreceptory a klonidin - na α2- adrenoreceptory. Kromě toho, afinita k a v terazosinu a doxazosinu1-adrenoreceptory dvakrát méně než prazosin.

Farmakodynamické účinky α1-blokátory: hypotenzivní, hypolipidemický, zlepšený odtok moči. Podle mechanismu hypotenzního účinku α1-blokátory jsou „čistými“ vazodilatátory. V důsledku blokády α1-adrenoreceptorů, expanze jak odporových (arteriálních), tak kapacitních (žilních) cév, snížení celkového periferního vaskulárního odporu a snížení krevního tlaku. V důsledku expanze periferních cév - tepen i žil - je pozorována reflexní stimulace sympatického nervového systému, doprovázená mírným zvýšením srdečního výdeje a tachykardií různé závažnosti. Tyto hemodynamické účinky se projevují v klidu a při fyzické námaze, což kontrastuje s účinky β-blokátorů.

Nejpříznivějším a fyziologickým účinkem antihypertenziva na hemodynamiku je snížení krevního tlaku v důsledku významného snížení celkové periferní rezistence v důsledku přibližně stejného snížení tónu arteriol a venul s zachovaným kardiovaskulárním reflexním mechanismem a nezměněným SV. Kromě toho existují centrální mechanismy hypotenzního účinku α1-blokátory kvůli nižšímu centrálnímu sympatickému tónu. Antihypertenzivní účinek α1-blokátory nejsou doprovázeny zvýšením plazmatické reninové aktivity. Nejvýraznější pokles krevního tlaku je pozorován po podání první dávky, zejména při stání. Ekvivalentní dávky léků, které způsobují stejné snížení krevního tlaku, jsou následující: 2,4 mg prazosinu, 4,5 mg doxazosinu nebo 4,8 mg terazosinu. Antihypertenzivní účinek α1-blokátory mohou být doprovázeny rozvojem reflexní tachykardie, protože presynaptická α2-adrenergní receptory zůstávají neblokované; buď kvůli antagonismu vůči centrálnímu α1- adrenoreceptory, které potlačují reflexní tachykardii. Významné zvýšení srdeční frekvence je zaznamenáno po podání první dávky, zejména když stojíte; při dlouhodobém používání α1- blokátory srdeční frekvence se významně nezmění. Jednou z nevýhod α1-blokátory je možnost rozvoje tolerance, což je jasně prokázáno při pravidelném podávání prazosinu. a1- Blokátory nemění průtok krve ledvinami a vylučování elektrolytů. Doxazosin však vede ke snížení mikroalbuminurie, což může naznačovat jeho nefroprotektivní účinek při hypertenzi. a1- Blokátory mohou u pacientů s hypertenzí zvrátit vývoj hypertrofie levé komory během dlouhodobé monoterapie. Podle metaanalýzy klinických studií však tato léčiva mají nižší účinnost než antagonisté vápníku a inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu; stupeň snížení hmotnosti myokardu při použití α1- průměr blokátorů ne více než 10%. a1- Blokátory příznivě ovlivňují metabolismus lipidů a uhlohydrátů. Způsobují malé, ale významné snížení hladiny celkového cholesterolu (cholesterolu), lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) a zejména triglyceridů (TG) - až o 30%, zatímco zvyšují obsah lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL). Mechanismy těchto změn jsou spojeny s antagonismem a1- adrenoreceptory podílející se na metabolismu cholesterolu a TG - snížení aktivity 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzymu A reduktázy (GMK CoA reduktázy), která se podílí na klíčové reakci biosyntézy cholesterolu v játrech; zvýšení funkční aktivity LDL receptorů zajišťujících jejich vazbu v důsledku snížení syntézy cholesterolu o téměř 40%; snížení aktivity endotelové lipoproteinové lipázy zapojené do katabolismu TG; stimulace syntézy apolipoproteinu A1 (hlavní součást HDL). a1-Blokátory s dlouhodobým použitím vedou ke snížení hladiny glykémie a inzulínu v důsledku zvýšení citlivosti tkání na glukózu a na inzulínu závislé využití glukózy v tkáních. Mechanismem těchto jevů může být jednak snížení krevního tlaku, jednak zvýšení krevního toku ve svalové tkáni..

Další účinek α1-blokátory je snížení svalového tonusu na krku močového měchýře a močové trubice v prostatu, které je regulováno α1A- a α1D- adrenergní receptory. Snížení svalového tonusu pomáhá snižovat odolnost vůči toku moči a zlepšuje močení u pacientů s benigní hyperplazií prostaty. Kromě toho specifická blokáda těchto adrenergních receptorů způsobuje na dávce závislou relaxaci detrusoru a svalů prostaty, což snižuje jeho hyperplázii.

a1- Blokátory jsou lipofilní léky.

Beta-blokátory - léky s návodem k použití, indikací, mechanismem účinku a cenou

Osobní zkušenost

Každý lékař má pravděpodobně svůj vlastní farmakoterapeutický průvodce, který odráží jeho osobní klinické zkušenosti s drogami, závislostmi a negativními postoji. Úspěch léku u jednoho až tří až deseti prvních pacientů zajišťuje závislost lékaře na něm po mnoho let a literární údaje posilují názor na jeho účinnost. Zde je seznam některých moderních beta-blokátorů, se kterými mám klinické zkušenosti..

Propranolol

První z beta blokátorů, které jsem začal používat ve své praxi. Zdá se, že v polovině 70. let minulého století byl propranolol téměř jediným blokátorem beta na světě a rozhodně jediným v SSSR. Lék je stále jedním z nejčastěji předepisovaných beta-blokátorů, má více indikací pro použití ve srovnání s jinými beta-blokátory. V současné době však nemohu považovat jeho použití za odůvodněné, protože jiné beta-blokátory mají mnohem méně výrazné vedlejší účinky.

Propranolol lze doporučit při léčbě srdečních onemocnění, je také účinný při snižování krevního tlaku při hypertenzi. Při předepisování propranololu existuje riziko ortostatického kolapsu

Propranolol je předepsán s opatrností při srdečním selhání, s ejekční frakcí menší než 35%, lék je kontraindikován.

Podle mých pozorování je propranolol účinný při léčbě prolapsu mitrální chlopně: dávka 20–40 mg za den je dostatečná k zajištění toho, aby prolaps chlopní (obvykle předchozí) zmizel nebo významně poklesl od třetího nebo čtvrtého stupně k prvnímu nebo nule..

Bisoprolol

Kardioprotektivní účinek beta-blokátorů je dosažen v dávce, která poskytuje srdeční frekvenci 50-60 za minutu.

Vysoce selektivní beta1-Blocker, u kterého bylo prokázáno 32% snížení úmrtnosti na infarkt myokardu. Dávka 10 mg bisoprololu odpovídá 100 mg atenololu, lék je předepisován v denní dávce 5 až 20 mg. Bisoprolol lze s jistotou předepsat kombinací hypertenze (snižuje arteriální hypertenzi), koronárních srdečních chorob (snižuje potřebu kyslíku v myokardu, snižuje frekvenci záchvatů anginy) a srdečního selhání (snižuje následné zatížení).

Metoprolol

Lék patří beta1Kardioselektivní beta blokátory. U pacientů s CHOPN způsobuje metoprolol v dávce až 150 mg / den méně výrazný bronchospasmus ve srovnání s ekvivalentními dávkami neselektivních beta-blokátorů. Při užívání metoprololu je bronchospasmus účinně zastaven beta2 - adrenergními agonisty.

Metoprolol účinně snižuje frekvenci komorové tachykardie při akutním infarktu myokardu a má výrazný kardioprotektivní účinek, snižuje mortalitu srdečních pacientů v randomizovaných studiích o 36%.

V současné době by beta-blokátory měly být považovány za léky první linie v léčbě srdečních chorob, hypertenze, srdečního selhání. Vynikající kompatibilita beta-blokátorů s diuretiky, blokátory kalciových kanálků, ACE inhibitory, samozřejmě, je dalším argumentem při jejich jmenování.

Seznam blokátorů

Alfa-adrenergní blokátory

K lékům alfa-1-adrenergní blokující skupiny 1. Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Alfuzosin hydrochlorid;
  • Dalphase
  • Dalphase Retard;
  • Dalphase SR.
  • Artesin;
  • Artesin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin mesylát;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Kardura
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Urokard.
  • Hyper jednoduchý;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnic Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulosin Teva;
  • Tamsulosin hydrochlorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Taniz K;
  • Tulosin;
  • Zaměřit se na.

K lékům alfa-2-adrenergní blokující skupiny K lékům alfa-1,2-adrenergní blokovací skupiny 1. Dihydroergotoxin (směs dihydroergotaminu, dihydroergokristinu a alfa-dihydroergokriptinu):

Beta blokátory - seznam

Selektivní beta-blokátory (beta-1-blokátory, selektivní blokátory, cardioselektivní blokátory).1. Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol Agio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acre;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Tenormin.
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmic EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.
  • Aritel
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEXVM;
  • Bisoprolol Meadow;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprolol fumarát;
  • Concor
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Coronal;
  • Hypertenze;
  • Tyrese.
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 a Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metocor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organics;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolol sukcinát;
  • Metoprolol tartrát;
  • Serdol;
  • ;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Emzoku.
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivátor;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hydrochlorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Non-ticket;
  • Nebilong
  • Od nebe.

Neselektivní beta-blokátory (beta-1,2-blokátory).1. Bopindolol:

  • Anaprilin;
  • Vero-anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Uražený;
  • Propranoben;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.
  • Darob;
  • SOTAHEXAL;
  • Sotaleks;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalol hydrochlorid.
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Cuzimolol;
  • Niolol;
  • Okamed;
  • Okumol;
  • Occupres E;
  • Optimol;
  • Často Timogel;
  • Často Timolol;
  • Oftensin;
  • TIMOGEXAL;
  • Thymol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol pic;
  • Timolol Teva;
  • Timolol maleát;
  • Thymollong;
  • Timoptic;
  • Timoptic Depot.

Alfa-beta-blokátory (léky, které vypínají alfa i beta-adrenergní receptory)

1. Butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol:

  • Albetor;
  • Albetor Long;
  • Butylaminhydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol;
  • Proxodolol.
  • Akridylol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Rekardium;
  • Tallton.

Seznam blokátorů beta

Správný lék si může vybrat pouze lékař. Předepisuje dávkování a frekvenci užívání léku. Seznam známých beta blokátorů:

1. Selektivní beta blokátory

Tyto léky působí selektivně na receptory srdce a krevních cév, proto se používají pouze v kardiologii.

1.1 Bez interní sympatomimetické aktivity

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betac, Xonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Carlon, Corbis, Cordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Recardium

Bivotens, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotens, Tenzol, Tenormin, Tyrez

1.2 S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

Název účinné látky

Lék, který to obsahuje

2. Neselektivní beta-blokátory

Tyto léky nemají selektivní účinek, nižší arteriální a nitrooční tlak.

2.1 Bez interní sympatomimetické aktivity

Název účinné látky

Lék, který to obsahuje

Niolol, Timol, Timoptic, Blockarden, Levatol

2.2 S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

3. Beta-blokátory s vazodilatačními vlastnostmi

K řešení problémů s vysokým krevním tlakem se používají blokátory adrenoreceptorů s vazodilatačními vlastnostmi. Zužují krevní cévy a normalizují srdeční funkce..

3.1 Bez interní sympatomimetické aktivity

3.2 S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

Beta-blokátory - známé léky

4. BAB s dlouhodobým účinkem

Lipofilní beta-blokátory - léky s dlouhodobým účinkem pracují déle než antihypertenziva, proto jsou předepisována v nižších dávkách a se sníženou frekvencí. Patří mezi ně metoprolol, který je obsažen v tabletách Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Super krátkodobě působící blokátory

Kardioselektivní beta-blokátory - léky s velmi krátkým účinkem mají pracovní dobu až půl hodiny. Mezi ně patří esmolol, který je obsažen v breviblocku, Esmolol.

Klasifikace beta-blokátorů

V závislosti na převládajícím účinku na beta-1 a beta-2 se adrenergní receptory dělí na:

  • kardioselektivní (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardioselektivní (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Beta-blokátory jsou farmakokineticky rozděleny do tří skupin v závislosti na jejich schopnosti rozpustit se v lipidech nebo vodě..

  1. Lipofilní beta-blokátory (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Při orálním podání se rychle a téměř úplně (70-90%) vstřebává do žaludku a střev. Přípravky této skupiny dobře pronikají do různých tkání a orgánů, jakož i placentou a hematoencefalickou bariérou. Zpravidla jsou lipofilní beta-blokátory předepsány v nízkých dávkách pro těžké jaterní a městnavé srdeční selhání..
  2. Hydrofilní beta-blokátory (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Na rozdíl od lipofilních beta-blokátorů jsou při interním použití absorbovány pouze 30-50%, metabolizovány v menším rozsahu v játrech a mají dlouhý poločas. Vylučuje se hlavně ledvinami, v souvislosti s nimiž se hydrofilní beta-blokátory používají v nízkých dávkách s nedostatečnou funkcí ledvin.
  3. Lipo- a hydrofilní beta-blokátory nebo amfifilní blokátory (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) jsou rozpustné v lipidech a vodě, po aplikaci se uvnitř absorbuje 40-60% léčiva. Zabírají mezipolohu mezi lipo- a hydrofilními beta-blokátory a jsou vylučovány stejně ledvinami a játry. Léky jsou předepisovány pacientům se středně těžkou renální a jaterní nedostatečností..

Generační klasifikace beta-blokátorů

  1. Kardioselektivní (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektivní (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Beta-blokátory s vlastnostmi blokátorů alfa-adrenergních receptorů (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) jsou léčiva, která mají vlastní mechanismy hypotenzního účinku obou skupin blokátorů..

Kardioselektivní a nekardioselektivní beta-blokátory se zase dělí na léky s interní sympatomimetickou aktivitou a bez ní.

  1. Kardioselektivní betablokátory bez interní sympatomimetické aktivity (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) spolu s antihypertenzivním účinkem snižují srdeční frekvenci, působí antiarytmicky, nezpůsobují bronchospasmus.
  2. Kardioselektivní beta-blokátory s interní sympatomimetickou aktivitou (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) v menší míře snižují srdeční frekvenci, inhibují automatizaci sinusového uzlu a atrioventrikulárního vedení, v případě sinusové tachykardie malé, supraventrikulární, malé a supraventrikulární -2 adrenergní receptory průdušek plicních cév.
  3. Nekardioselektivní beta-blokátory bez interní sympatomimetické aktivity (Propranolol, Nadolol, Timolol) mají největší antianginální účinek, proto jsou často předepisovány pacientům se souběžnou anginou pectoris.
  4. Nekardioselektivní beta-blokátory s interní sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trasicor, Pindolol, Wisken) nejen blokují, ale také částečně stimulují beta-adrenergní receptory. Léky této skupiny v menší míře snižují srdeční frekvenci, zpomalují síňové a komorové vedení a snižují kontraktilitu myokardu. Lze je předepsat pacientům s arteriální hypertenzí s mírným stupněm poruchy vedení, srdečním selháním, vzácnějším pulzem.

Návod k použití

Struktura

Jako účinná složka v těchto přípravcích se obvykle používá atenolol, propranolol, metoprolol, timolol, bisoprolol atd..

Excipienty se mohou lišit a závisí na výrobci a formě uvolňování léčiva. Mohou být použity škroby, stearát hořečnatý, hydrogenfosforečnan vápenatý, barviva atd..

Mechanismus účinku

Tyto léky mohou mít různé mechanismy. Rozdíl spočívá v použité účinné látce..

Hlavní úlohou betablokátorů je zabránit kardiotoxickým účinkům katecholaminů.

Důležité jsou také následující mechanismy:

  • Antihypertenzivní účinek. To je spojeno se zastavením tvorby reninu a produkcí angiotensinu II. V důsledku toho je možné uvolnit norepinefrin a snížit centrální vazomotorickou aktivitu..
  • Antiischemický účinek. Snížení srdeční frekvence snižuje spotřebu kyslíku.
  • Antiarytmická akce. V důsledku přímého elektrofyziologického účinku na srdce je možné snížit sympatické účinky a ischemii myokardu. S pomocí těchto látek je také možné zabránit hypokalemii vyvolané katecholaminy..

Některá léčiva mohou mít antioxidační vlastnosti, inhibovat proliferaci buněk hladkého svalstva cév..

Indikace pro použití

Takové léky jsou obvykle předepisovány pro:

  • ischémie;
  • arytmie;
  • hypertenze
  • srdeční selhání;
  • QT interval syndrom.

V určitých situacích mohou být tato léčiva použita také v případě migrény, autonomních krizí, abstinenčních příznaků, hypertrofické kardiomyopatie.

Způsob aplikace

Před užitím léku informujte svého lékaře, pokud jste těhotná. Neméně důležitá je skutečnost plánování těhotenství..

Specialista by si měl být rovněž vědom přítomnosti takových patologií, jako je arytmie, emfyzém, astma, bradykardie.

Betablokátory se užívají s jídlem nebo bezprostředně po něm. Díky tomu je možné minimalizovat pravděpodobné vedlejší účinky. Trvání a četnost užívání léku by měl být určen výhradně odborníkem.

Během používání je někdy nutné monitorovat puls. Pokud jste si všimli, že jeho frekvence je pod požadovaným ukazatelem, měli byste o tom okamžitě informovat lékaře.

Je také velmi důležité, aby byl pravidelně sledován odborníkem, který bude schopen zhodnotit účinnost předepsané léčby a její vedlejší účinky..

Naléhavá bolest hlavy v chrámech může být příznakem celé řady nemocí, takže byste neměli odkládat návštěvu u lékaře..

Jaké jsou důsledky perinatální encefalopatie, jak tomu zabránit a proč se vyvíjí, článek řekne.

Nádor hypofýzy je vzácný a nejčastěji benigní novotvar. Kliknutím na odkaz uvidíte, jak vypadá na fotografii.

Vedlejší efekty

Drogy mají poměrně málo vedlejších účinků:

  • Neustálá únava.
  • Snížení srdeční frekvence.
  • Exacerbace astmatu.
  • Blok srdce.
  • Potíže s fyzickou námahou.
  • Toxické účinky.
  • Redukce LDL cholesterolu.
  • Snížení hladiny cukru v krvi.
  • Hrozba zvýšeného tlaku po stažení drog.
  • Infarkty.

Existují podmínky, za nichž je užívání těchto drog docela nebezpečné:

  • diabetes;
  • Deprese;
  • obstrukční plicní patologie;
  • poruchy periferních tepen;
  • dyslipidémie;
  • dysfunkce sinusového uzlu bez příznaků.

Kontraindikace

Existují také kontraindikace pro použití těchto fondů:

  • Bronchiální astma.
  • Individuální citlivost.
  • Atrioventrikulární blok druhého nebo třetího stupně.
  • Bradykardie.
  • Kardiogenní šok.
  • Syndrom slabosti uzlu.
  • Patologie periferních tepen.
  • Nízký tlak.

Interakce s jinými drogami

Některé léky mohou interagovat s beta-blokátory a zvyšovat jejich účinek..

Pokud užíváte: Musíte:

  • Prostředky ARVI.
  • Hypertenze léky.
  • Léky pro léčbu diabetu, včetně inzulínu.
  • Inhibitory MAO.

Formulář vydání

Takové přípravky mohou být ve formě tablet nebo injekcí..

Podmínky skladování

Tyto léky by měly být skladovány při teplotě nepřesahující dvacet pět stupňů. Musíte to udělat na tmavém místě, mimo dosah dětí.

Nepoužívejte léky po uplynutí doby použitelnosti.

Jak brát drogy

Pokyny k použití léčivých přípravků se liší v závislosti na konkrétním léku a účinné látce ve složení. Ve většině případů jsou tablety nebo tobolky určeny pouze pro jedno použití..

Před zahájením léčby si pozorně přečtěte kompletní pokyny, zjistěte povolenou jednotlivou dávku a maximální denní koncentraci. Léčebný cyklus trvá v průměru od 4 do 10 týdnů. Lék začíná být užíván ve snížené dávce a postupně zvyšuje koncentraci účinné látky v krvi.

V urologii

Léky z této farmakologické skupiny jsou schopny eliminovat symptomatické projevy zánětlivých onemocnění a bojovat proti příčině onemocnění. Patologická proliferace buněk narušuje proces močení, na pozadí prostatitidy nebo hyperplázie se často vyskytují jiná onemocnění.

Indikace léčiv v urologické praxi:

  • nízká rychlost při močení;
  • vysoký tlak při uzavření močového kanálu;
  • neotevření krku močového měchýře.

Léky pomáhají eliminovat bolest během močení, protože drogy mají vazodilatační vlastnost. Léky vyvolávají účinek pouze při prodloužené terapii léky.

Léky jsou předepisovány na akutní nebo chronickou prostatitidu, benigní hyperplazii prostaty. Terapeutický účinek lze pozorovat po 2 týdnech nepřetržitého používání. Je pozorováno snížení tónu hladkého svalstva, odtok moči je normalizován.

Léky používané v urologii, jejich stručný popis:

  1. Terazosin. Indikováno pro odstranění problémů s močením. Pomáhá uvolňovat hladké svaly, které snižují bolest při cestování na záchod a pomáhají zvyšovat průtok moči.
  2. Doxazosin. Jeden z nejpopulárnějších a nejúčinnějších prostředků, který pozitivně ovlivňuje funkčnost prostaty. Léčba léčiv má pozitivní vliv na všechny urodynamiky.
  3. Alfuzosin. Snižuje tlak v močové trubici, je předepsána pro úlevu od dysurie. Léčivo vyvolává kumulativní účinek, účinek účinné látky je patrný po 1,5 až 2 týdnech užívání léku.

Léčebný režim a konkrétní lék předepisuje pouze ošetřující lékař. Délka léčby závisí na diagnóze a přítomnosti přitěžujících onemocnění v anamnéze pacienta. Alfa-adrenergní blokátory jsou nejúčinnější léky pro léčbu urologických patologií.

V kardiologii

V kardiologické praxi pomáhají léky také s hypertenzním záchvatem. Testování se doporučuje před předepsáním nepřetržitého podávání. Je nutné zahájit kurz malými dávkami účinné látky.

Doporučení pro použití při hypertenzi:

  1. Postupné zvyšování dávky. Takové opatření je nezbytné, aby se zabránilo reakcím individuální nesnášenlivosti účinné složky a vybral se pro léčbu nejvhodnější lék.
  2. Vezměte první pilulku. Po použití první terapeutické dávky se pacientovi doporučuje, aby zůstal nehybný po dobu 2-3 hodin, aby sledoval reakci těla. Nadměrné dávkování je povoleno pouze se souhlasem lékaře.
  3. Kontrola doprovodných nemocí. U diabetu, aterosklerózy nebo jiných onemocnění musíte sledovat hladinu cukru v krvi, srdeční frekvenci.

Nezapomeňte být opatrní. Při nesprávném použití nebo při významném překročení dávky se mohou objevit nežádoucí účinky.

V nejhorších případech mohou léky způsobit mrtvici nebo infarkt myokardu.

Kardioselektivní beta-1 adrenobloky 2. generace

Beta-1 adrenergní blokátory záměrně působí na stejné receptory v srdci, což z nich dělá léky s úzkým zaměřením. Účinnost netrpí, spíše naopak.

Zpočátku se považovalo za bezpečnější, i když je nemůžete sami vzít. Zejména v kombinaci.

Metoprolol

Používá se ve větší míře k úlevě od akutních stavů spojených se zhoršeným srdečním rytmem..

Účinně eliminuje různé odchylky, nejen supraventrikulární typ. V některých případech se používá souběžně s amiodaronem, který je považován za hlavní v léčbě poruch srdeční frekvence a patří do jiné skupiny..

Není vhodný pro trvalé použití, protože je relativně obtížné tolerovat a vyvolávat „vedlejší účinky“.

Poskytuje rychle požadovaný výsledek. Příznivý účinek se projeví po hodině nebo méně.

Biologická dostupnost závisí také na individuálních charakteristikách těla, na současných funkčních charakteristikách těla pacienta.

Bisoprolol

Kardioselektivní beta-blokátor pro systematické podávání. Na rozdíl od Metoprololu začíná fungovat po 12 hodinách, ale účinek trvá déle.

Lék je vhodný pro dlouhodobé užívání, hlavním výsledkem je normalizace hladin krevního tlaku a srdeční frekvence. Prevence relapsu arytmie.

Talinolol (Cordanum)

Zásadně se neliší od Metoprololu. Má stejné hodnoty. Používá se jako součást úlevy od akutních stavů.

Seznam beta-blokátorů je neúplný, jsou uvedeny pouze nejčastější a nejběžnější názvy léčiv. Existuje mnoho analogů a identických léků..

Výběr „oko“ dává výsledky téměř nikdy, je nutná důkladná diagnóza.

Ale ani v tomto případě neexistuje žádná záruka, že lék bude fungovat. Proto se důrazně doporučuje krátkodobá hospitalizace pro jmenování kvalitního léčebného postupu..

Alfa-adrenergní blokující léky seznam hypertenze

Na jaké léky, představující nejoblíbenější alfa-blokátory a předepsané lékaři na vysoký krevní tlak, jsou odborníci nejčastěji věnováni?

  • Alfuzosin. Droga se etablovala do schémat zahrnujících prostatitidu v anamnéze pacienta nebo v přítomnosti onemocnění, jako je hypertrofie tkáně myokardu.
  • Klonidin. Silný antihypertenzivum, které snižuje OPSS. Působí proti otravě somatovegetativními alkaloidy a odběru opia. Má účinek proti bolesti na centrální nervový systém.
  • Dopegit. Přestože tento lék způsobuje ospalost, jeho použití v akutní fázi skoků krevního tlaku je poměrně efektivní a odůvodněné.
  • Nicergoline. Je optimální při léčbě nejen GB, ale také s problémy s periferní krevním tokem. Z vedlejších účinků charakteristických pro tento lék je porucha spánku.
  • PROROXANE Léčí vysoké rozdíly v krevním tlaku se současnou arteriosklerózou.
  • Fentolamin Osvědčilo se při léčbě vysokého krevního tlaku, doprovázené patologickými procesy vyskytujícími se v měkkých tkáních končetin. Pravděpodobně nejoblíbenější neselektivní alfa blokátor. Ve vztahu k srdci je to nootropický lék. Skvělé pro zastavení hypertenzních krizí.
  • Urapidil. Vyžaduje pečlivé sledování během používání, protože je schopno extrémně prudce snížit krevní tlak až k prahovým hodnotám. Současným onemocněním, které často určuje výběr tohoto léku, je impotence: Urapidil pomáhá obnovit erektilní schopnost.
  • Yohimbine. Podobné jako předchozí lék. Má nežádoucí účinky ve formě poruch močení u mužů.
  • Prazosin. Odkazuje na selektivní blokátory. Vyznačuje se možností použití při srdečním selhání v jeho stojaté formě. Nepochybnou výhodou je, že léčivo má výraznou schopnost snižovat špatný cholesterol.
  • Doxazosin. Má schopnost dlouhodobého působení. Je důležité, aby léčivo snižovalo krevní tlak pacienta, a to nejen v klidu, ale také během fyzické aktivity. Koncentrace norepinefrinu v tomto léčivu zůstává nezměněna. Adrenalin, serotonin a dopamin jsou prakticky nezměněny. Ve vztahu k formovaným prvkům krve má výraznou schopnost vykonávat antiagregační funkci.

Stručně řečeno, které léky na vysoký krevní tlak, které jsou alfa-blokátory, se nejčastěji používají v klinické praxi.

Beta-blokátory

Připomeňme, že beta-blokátory se již dlouho úspěšně používají v klinické terapii při léčbě hypertenze. Mají antihypertenzivní účinek, který není horší než takové dobře známé třídy hypotenziv, jako jsou ACE inhibitory, diuretika, antagonisté vápníku nebo antagonisté receptoru angioteginzinu II..

Jejich výskytem bylo vyřešeno množství klasických terapeutických problémů v léčbě krevního tlaku. Jedná se o tyto úkoly:

  • Stabilizace tlaku v rámci fyziologické normy;
  • Řízení rizik ve vztahu k úmrtnosti;
  • Ochrana cílových orgánů;
  • Léčba doprovodných a souvisejících zdravotních poruch.

P-blokátory jsou představovány třemi hlavními generacemi.

První zahrnuje neselektivní léčiva, která nemají dlouhou expoziční dobu, ale mají také řadu nežádoucích vedlejších účinků.

Výsledky léčby těmito léky na nemoci, jako jsou:

Zde jsou betablokátory, které tvoří seznam běžně používaných léků na hypertenzi:

  1. Anaprilin. Neselektivní. Schopen spasmovat lodě. Někdy její použití vede k impotenci. Tento lék však vykazuje výrazné antiarytmické vlastnosti..
  2. Propranolol. Zakladatel skupiny neselektivních adrenergních blokátorů a hlavní aktivní složka léků první generace takových léků. Tím, že působí na myokard, významně snižuje množství srdečního výdeje. Kromě snižujícího účinku zvyšuje kombinovaný účinek thyreostatik používaných s ním (Merkazolil, chloristan draselný apod.). Normalizuje srdeční rytmus v případě, že pacient má anamnézu sinusové tachykardie. Zvyšuje tón průdušek.
  3. Timolol Tento neselektivní blokátor ve vztahu k srdci má výraznou schopnost léčit glaukom..

Příchod druhé generace beta-adrenergních blokátorů (selektivní) umožnil lékařům vyřešit mnohem širší škálu problémů. Prognóza léčby hypertenze při použití těchto léků nebyla o nic méně pozitivní než při léčbě ACE inhibitory nebo antagonisty vápníku..

Tuto druhou generaci představují:

  1. Atenolol Droga se příznivě porovnává s podobnými látkami tím, že Atenolol nezpůsobuje ospalost kvůli své slabé schopnosti proniknout hematoencefalickou bariérou. Trochu horší než jiné beta-blokátory, brání infarktu. Úspěšně potlačuje poruchy srdečního rytmu.
  2. Metoprolol. Klasika žánru. Terapeutický účinek užívání tohoto léčiva na tělo je relevantní přibližně 8 hodin.
  3. Concor. Toto je pravděpodobně jeden z nejpopulárnějších beta-blokátorů. Vysoce účinný, včetně léčby současného srdečního selhání.

Třetí generace beta-blokátorů, které mají nejen výraznou selektivitu, ale také další vazodilatační funkce, představují tyto léky:

  • Carvedilol. V počátečním stádiu léčby, na pozadí ostrého výboje krevního tlaku, častěji než analogů, to vede k závratě a podobným vedlejším účinkům.
  • Bisogamma Je třeba si uvědomit, že tento lék musí být vysazen nejpozději dva dny před zavedením celkové anestézie.

Pamatujte, že jakýkoli selektivní blokátor má značné množství vedlejších účinků. Je nutné porovnat nepohodlí z jejich projevů, rizika možného vývoje patologií a přínosy pro tělo, které tyto drogy přinesly..

Vzhledem k rozšířené prevalenci onemocnění, jako je diabetes mellitus, bude mnoho zajímat, jak různé generace beta-blokátorů ovlivňují citlivost tkání na inzulín. Blokátory Vasodilatoru tuto vlastnost těla poněkud zvyšují, ale neselektivní adrenobloky snižují tuto vlastnost tkání.

Indikace pro použití a varování

Podrobná srovnávací charakteristika beta blokátorů je pochopitelná pouze pro úzce profilované kardiology. Na základě toho, s přihlédnutím ke skutečným výsledkům dosažených ukazatelů snižování krevního tlaku a zlepšování (zhoršování) pohody konkrétního pacienta, jsou vybírány jednotlivé dávky a případně kombinované formy beta-blokátorů s jinými léky na tlak. Měli byste být trpěliví, protože to může trvat značně dlouho, někdy i rok..

Jedna tableta BAB zpravidla trvá 24 hodin, existuje však lék s velmi krátkou dobou účinku

Obecně lze léky blokující β předepisovat pro:

  • tachykardie, angina pectoris, primární hypertenze, stabilní srdeční selhání chronického průběhu, IHD, arytmie, infarkt myokardu, syndrom UI-QT, ventrikulární hypertrofie, výčnělky mitrální chlopně, aortální aneuryzma, dědičné morfologické onemocnění;
  • sekundární hypertenze způsobená těhotenstvím, tyreotoxikózou, poškozením ledvin;
  • zvýšený krevní tlak před plánovaným a po chirurgickém zákroku;
  • vegetovaskulární krize;
  • glaukom
  • přetrvávající migrény;
  • stažení drogy, alkoholu nebo drog.

Užívání karvedilolu může vést ke stabilizaci aterosklerotických plaků

Poznámka. V poslední době byla cena některých nových betablokátorů vysoká. Dnes existuje mnoho synonym, analogů a generik, které nemají nižší účinnost než dobře vyvinuté patentované léky BAB a jejich cena je docela dostupná i pro chudé důchodce.

Kontraindikace

Absolutním zákazem je jmenování jakéhokoli typu beta-blokátorů pacientům s atrioventrikulárním blokem II-III stupně.

Vztah k přítomnosti:

  • bronchiální astma;
  • chronická obstrukce plic;
  • diabetické onemocnění doprovázené častými záchvaty hypoglykémie.

Je však třeba objasnit, že pod dohledem lékaře a při dodržení bezpečnostních opatření při hledání a úpravě bezpečné dávky si mohou pacienti s těmito onemocněními vybrat jedno z mnoha léků 2 nebo 3 generace.. Pokud v anamnéze existuje diabetická choroba bez epizod hypoglykémie nebo metabolického syndromu, lékaři nejsou zakázáni a dokonce se doporučuje, aby byl těmto pacientům předepsán Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol a metoprolol sukcinát.

Neporušují metabolismus uhlohydrátů, nesnižují, ale spíše zvyšují citlivost na inzulinový hormon a také neinhibují rozklad tuků, které zvyšují tělesnou hmotnost..

Dojde-li v anamnéze k diabetickému onemocnění bez epizod hypoglykémie nebo metabolického syndromu, lékaři nejsou zakázáni a dokonce se doporučuje, aby byl těmto pacientům předepsán Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol a metoprolol sukcinát. Neporušují metabolismus uhlohydrátů, nesnižují, ale spíše zvyšují citlivost na inzulinový hormon, a také neinhibují rozklad tuků, které zvyšují tělesnou hmotnost..

Vedlejší efekty

Poměrně často beta-blokátory způsobují svědění kůže a zhoršení kožních onemocnění

Každý z léků BAB má malý seznam svých vedlejších účinků, které jsou pro něj jedinečné..

Častěji než ostatní z nich jsou:

  • rozvoj obecné slabosti;
  • snížený výkon;
  • únava;
  • suchý kašel, astmatické záchvaty;
  • chlazení rukou a nohou;
  • poruchy stolice;
  • lékem indukovaná psoriáza;
  • noční můry.

Důležité. Mnoho mužů kategoricky odmítá léčbu beta-blokátory z důvodu vedlejšího účinku, který je možný při užívání léků první generace - úplná nebo částečná impotence (erektilní dysfunkce). Vezměte prosím na vědomí, že léky nové, druhé a třetí generace pomáhají kontrolovat krevní tlak a zároveň vám umožňují udržovat účinnost

Vezměte prosím na vědomí, že léky nové, druhé a třetí generace pomáhají kontrolovat krevní tlak a zároveň vám umožňují udržovat účinnost.

Je Důležité Si Uvědomit, Vaskulitidy