Adrenostimulanty a adrenomimetika

Veškerý obsah iLive je kontrolován lékařskými odborníky, aby byla zajištěna co nejlepší přesnost a soulad se skutečností..

Máme přísná pravidla pro výběr zdrojů informací a máme na mysli pouze seriózní stránky, akademické výzkumné ústavy a pokud možno i ověřený lékařský výzkum. Upozorňujeme, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou interaktivními odkazy na takové studie..

Pokud si myslíte, že některý z našich materiálů je nepřesný, zastaralý nebo jinak pochybný, vyberte jej a stiskněte Ctrl + Enter.

Všechny adrenostimulanty jsou strukturně podobné přirozenému adrenalinu. Některé z nich mohou mít výrazné inotropní vlastnosti (kardiotonika), jiné s vazokonstriktorem nebo převážně vazokonstrikčním účinkem (fenylefrin, norepinefrin, methoxamin a efedrin) a jsou kombinovány pod názvem vasopresory.

Adrenostimulanty a adrenomimetika: místo v terapii

V praxi anesteziologie a intenzivní péče je dominantním způsobem podávání kardiotonik a vazopresorů iv. Kromě toho mohou být adrenergní agonisté podáni bolusem a infuzí. V klinické anesteziologii se adrenomimetika s převážně pozitivním inotropním a chronotropním účinkem používají hlavně u následujících syndromů:

  • syndrom nízkého SV kvůli nedostatečnosti levé nebo pravé komory (LV nebo RV) (epinefrin, dopamin, dobutamin, isoproterenol);
  • hypotenzivní syndrom (fenylefrin, norepinefrin, methoxamin);
  • bradykardie, v případě poruch vodivosti (isoproterenol, epinefrin, dobutamin);
  • bronchospastický syndrom (epinefrin, efedrin, isoproterenol);
  • anafylaktoidní reakce doprovázená hemodynamickými poruchami (epinefrin);
  • stavy doprovázené poklesem diurézy (dopamin, dopexamin, fenoldopam).

Klinické situace, ve kterých by se měly používat vazopresory, jsou následující:

  • snížení OPS způsobené předávkováním vazodilatátory nebo endotoxemií (endotoxický šok);
  • použití inhibitorů fosfodiesterázy k udržení nezbytného perfuzního tlaku;
  • léčba srdeční nedostatečnosti pankreatu na pozadí arteriální hypotenze;
  • anafylaktický šok;
  • intrakardiální zkrat zprava doleva;
  • nouzová hemodynamická korekce proti hypovolémii;
  • udržování potřebného perfuzního tlaku při léčbě pacientů s myokardiální dysfunkcí, což je refrakterní pro inotropní a objemovou terapii.

Existuje mnoho protokolů, které řídí použití kardiotoniky nebo vasopresorů v konkrétní klinické situaci..

Nejběžnější indikace pro použití léků této třídy jsou uvedeny výše, ale je třeba zdůraznit, že každý lék má své vlastní indikace. Epinefrin je tedy lékem volby v případě akutního zástavy srdce - v tomto případě se léky v tomto případě kromě intravenózní infuze také podávají intrakardiálně. Epinefrin je nezbytný pro anafylaktický šok, alergický hrtanový edém, úlevu od akutních záchvatů bronchiálního astmatu, alergické reakce, které se vyvíjejí s užíváním drog. Přesto je hlavní indikací pro jeho použití akutní srdeční selhání. Adrenomimetika do jednoho nebo druhého stupně působí na všechny adrenoreceptory. Epinefrin se často používá po srdečním chirurgickém zákroku s IR k nápravě myokardiální dysfunkce v důsledku reperfúze a postischemického syndromu. Adrenomimetika by měla být použita v případech malého SV syndromu na pozadí nízké OPS. Epinefrin je lék volby při léčbě závažného selhání LV. Je třeba zdůraznit, že v těchto případech je nutné použít dávky, které jsou někdy několikrát vyšší než 100 ng / kg / min. V takové klinické situaci by měl být snížen nadměrný vazopresorový účinek epinefrinu, měl by být kombinován s vazodilatátory (například nitroglycerin 25 - 100 ng / kg / min). V dávce 10 - 40 ng / kg / min poskytuje epinefrin stejný hemodynamický účinek jako dopamin v dávce 2,5 - 5 μg / kg / min, ale současně způsobuje méně tachykardie. Aby se zabránilo arytmiím, tachykardii a ischemii myokardu - účinky, které se vyvíjejí při použití vysokých dávek, lze epinefrin kombinovat s beta-blokátory (například esmolol v dávce 20–50 mg)..

Dopamin je droga volby, když je zapotřebí kombinace inotropního a vazokonstrikčního účinku. Jedním z významných negativních vedlejších účinků dopaminu při používání velkých dávek léčiv je tachykardie, tachyarytmie a zvýšení spotřeby kyslíku myokardem. Dopamin se velmi často používá v kombinaci s vazodilatátory (nitroprusid sodný nebo nitroglycerin sodný), zejména při užívání léků ve velkých dávkách. Dopamin je droga volby s kombinací LV selhání a snížené produkce moči.

Dobutamin se používá jako monoterapie nebo v kombinaci s nitroglycerinem pro plicní hypertenzi, protože při dávce až 5 μg / kg / min dobutamin snižuje plicní vaskulární rezistenci. Tato vlastnost dobutaminu se používá ke snížení následného pankreatu při léčbě selhání pravé komory..

Isoproterenol je lék volby při léčbě myokardiální dysfunkce s bradykardií a vysokou vaskulární rezistencí. Kromě toho by se tento lék měl používat při léčbě syndromu nízké SV u pacientů s obstrukční plicní nemocí, zejména u pacientů s bronchiálním astmatem. Negativní kvalitou isoproterenolu je jeho schopnost snižovat koronární průtok krve, takže použití léků by mělo být omezeno u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Isoproterenol se používá pro plicní hypertenzi, protože je jedním z mála činitelů, které způsobují vazodilataci krevních cév malého oběhového systému. Ve stejném kontextu se široce používá při léčbě pankreatické nedostatečnosti způsobené plicní hypertenzí. Isoproterenol zvyšuje automatizaci a vedení srdečního svalu, díky čemuž se používá pro bradyarytmie, slabost uzlin a AV blokádu. Přítomnost pozitivních chronotropních a batmotropních účinků isoproterenolu v kombinaci se schopností rozšířit cévy plicního oběhu ho učinila lékem volby pro obnovení rytmu a vytvoření nejvýhodnějších podmínek pro fungování pankreatu po transplantaci srdce.

Dopexamin ve srovnání s dopaminem a dobutaminem má méně výrazné inotropní vlastnosti. Naopak, diuretické vlastnosti dopexaminu jsou výraznější, proto se často používá ke stimulaci diurézy u septického šoku. Kromě toho se v této situaci dopexamin používá také ke snížení endotoxemie..

Fenylefrin je nejčastěji používaný vazopresor. Používá se při kolapsu a hypotenze spojené se snížením vaskulárního tónu. Kromě toho se v kombinaci s kardiotonikou používá při léčbě syndromu nízké SV k zajištění potřebného perfuzního tlaku. Pro stejný účel se používá v případech anafylaktického šoku v kombinaci s epinefrinem a objemovou zátěží. Vyznačuje se rychlým nástupem účinku (1–2 minuty), trvání účinku po bolusové injekci je 5 minut, léčba obvykle začíná dávkou 50–100 μg a poté přechází na infuzi léčiv v dávce 0,1–0,5 μg / kg / min.. S anafylaktickým a septickým šokem mohou dávky fenylefrinu pro korekci vaskulární nedostatečnosti dosáhnout 1,5 - 3 μg / kg / min..

Kromě situací spojených s hypotenzí je norepinefrin předepisován pacientům s dysfunkcí myokardu, což je refrakterní k inotropní a odměrné terapii, aby se udržel nezbytný perfuzní tlak. Norepinefrin se široce používá k udržení krevního tlaku při použití inhibitorů fosfodiesterázy k nápravě dysfunkce myokardu v důsledku pankreatické nedostatečnosti. Kromě toho se adrenomimetika používají pro anafylaktoidní reakce, kdy dochází k prudkému poklesu systémové rezistence. Ze všech vasopresorů norepinefrin začíná působit nejrychleji - účinek je zaznamenán po 30 sekundách, doba trvání účinku po bolusové injekci je 2 minuty, terapie obvykle začíná infuzí léčiva v dávce 0,05 - 0,15 μg / kg / min..

Efedrin lze použít v klinických situacích, kdy dochází ke snížení systémové rezistence u pacientů s obstrukční plicní nemocí, protože stimulací beta2 receptorů efedrin způsobuje bronchodilataci. Kromě toho se v anestetické praxi efedrin používá ke zvýšení krevního tlaku, zejména při spinální anestezii. Efedrin je široce používán v myasthenia gravis, narkolepsii, otravě léky a prášky na spaní. Účinek léčiv je pozorován po 1 minutě a přetrvává po bolusové injekci 5 až 10 minut. Terapie obvykle začíná dávkou 2,5-5 mg.

Methoxamin se používá v situacích, kdy je nutné rychle eliminovat hypotenzi, protože se jedná o extrémně silný vazokonstriktor. Vyznačuje se rychlým nástupem účinku (1–2 minuty), trvání účinku po bolusové injekci je 5–8 minut, léčba obvykle začíná dávkou 0,2–0,5 mg..

Hyperstimulace vaskulárních alfa receptorů může vést k těžké hypertenzi, proti níž se může vyvinout hemoragická mrtvice. Obzvláště nebezpečná je kombinace tachykardie a hypertenze, která může vyvolat záchvaty anginy u pacientů s ischemickou chorobou srdeční au pacientů se sníženou funkční rezervou myokardu, dušností a plicním edémem.

Stimulací alfa receptorů adrenomimetika zvyšují nitrooční tlak, takže je nelze použít pro glaukom.

Použití vysokých dávek léků s alfa-stimulačním účinkem po dlouhou dobu, jakož i malých dávek těchto léků u pacientů s periferním vaskulárním onemocněním může způsobit vazokonstrikci a zhoršenou periferní cirkulaci. Prvním projevem nadměrné vazokonstrikce může být erekce pilota („husa kůže“)..

Při použití adrenomimetik stimuluje stimulace beta2 receptorů uvolňování inzulínu z pankreatických buněk, což může vést k hyperglykémii. Stimulace alfa receptorů může být doprovázena zvýšeným tónem svěrače močového měchýře a močovou retencí.

Extravaskulární podávání adrenergních agonistů může vést k nekróze a deskvamaci kůže.

Adrenomimetické léky

Lidské tělo je komplexní systém, ve kterém nejsložitější procesy a akce začínají působením na malé receptory. Co to je? Jedná se o specializovaná nervová zakončení, u nichž dochází k tvorbě elektrického impulsu pod vlivem chemické látky. Existuje mnoho typů receptorů, například adrenergní receptory, které jsou také rozděleny do několika skupin. Látky ovlivňující organismus prostřednictvím těchto receptorů se nazývají adrenergní agonisté (AM)..

Charakterizace receptoru

Adrenoreceptory se dělí na a a p, mezi kterými se rozlišují receptory a1, a2, P1, P2 a P3:

Umístění adrenoreceptorů

  • a1-adrenergní receptory jsou umístěny v arteriol a reagují na norepinefrin, což způsobuje vazospasmus a následně zvýšení tlaku. Tyto receptory jsou také lokalizovány v hladkém svalstvu, tj. V radiálním svalu duhovky oka, svěrač močového měchýře. Když jsou tyto receptory stimulovány, dochází k dilataci žáků a retenci moči..
  • a2-adrenergní receptory reagují na adrenalin a norepinefrin, jejich aktivace vede ke snížení syntézy norepinefrinu. Hlavním účinkem je vazokonstrikce.
  • P1-adrenergní receptory se nacházejí v srdci a reagují na norepinefrin, přičemž se jejich stimulace zvyšuje, zvyšuje se frekvence a síla srdečních kontrakcí.
  • P2-adrenergní receptory jsou v bronchiolech, děloze, játrech, reagují na adrenalin, když je stimulován, norepinefrin je aktivně uvolňován, bronchi expandují a je aktivována tvorba glukózy z glykogenu v játrech.
  • P3-adrenergní receptory jsou lokalizovány hlavně v tukové tkáni, se stimulací dochází k odbourávání tuků při tvorbě energie.

Klasifikace

Jedna z klasifikací je založena na mechanismu účinku drog:

Přímo působící adrenomimetika sama o sobě ovlivňují receptory, jako jsou katecholaminy produkované v těle.

Nepřímá adrenomimetika jsou látky, které přispívají k uvolňování vlastních katecholaminů v těle.

Kombinovaná adrenomimetika kombinuje oba efekty.

Použitím

Alfa-adrenergní agonisté se v medicíně používají jako pohotovostní a jako místní vazokonstriktory.

Schéma bronchodilatačního působení adrenergních agonistů

Přímo působící a1-adrenergní agonisté zahrnují fenylefrin (Mesatone), lék aktivně používaný v nemocnici kvůli jeho schopnosti rychle zvýšit krevní tlak. Nepřímo snižuje frekvenci kontrakcí srdce. Droga se také používá v oftalmologii kvůli expanzi žáka. Fenylefrin se často používá jako lokální vazokonstriktor, například pro léčbu rýmy..

Mezi a2-adrenergními agonisty lze rozlišit přípravky pro místní a centrální působení. Lokálně používaná léčiva zahrnují Oxymethazolin, Xylometazolin a Nafazolin. Používají se k zúžení krevních cév a ke snížení otoku sliznice při rýmách různých etiologií. Neměly by však být předepisovány na dlouhou dobu, protože se zvyšováním doby podávání dochází ke snížení účinnosti. Příkladem centrálně působícího léčiva je klonidin, který ovlivňuje vazomotorické centrum mozku a inhibuje jeho funkci. Proto dochází ke snížení srdečních kontrakcí, vazodilatace a v důsledku toho ke snížení tlaku. V důsledku snížení sekrece nitrooční tekutiny je klonidin předepisován v léčbě glaukomu.

Beta-adrenergní agonisté jsou nedílnou součástí léčebných režimů pro srdeční selhání, astma a nouzové zastavení srdce.

Pozoruhodným představitelem pi-AM je dobutamin (Dobutrex). Jeho hlavním účinkem je zvýšení srdeční frekvence, což pozitivně ovlivňuje průběh srdečního selhání. Vedlejším účinkem užívání tohoto léku může být naléhavá bolest srdce, ke které dochází v důsledku zvýšené potřeby dodávky kyslíku.

Největší distribuce p2-AM byla v plicní medicíně kvůli jejich schopnosti rozšířit průdušky. Mezi léky této skupiny patří Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol a další. Tyto léky se používají jako spreje ke zmírnění bronchospasmu u bronchiální astmatu a obstrukci plic a také k prevenci bronchospasmu. Častým vedlejším účinkem je rychlý srdeční rytmus. Někdy se adrenomimetika této skupiny používá k relaxaci dělohy v podmínkách, které ohrožují potrat.

Neselektivní adrenergní agonisté působí na a a p adrenergní receptory. Mezi takové léky patří norepinefrin (norepinefrin) a epinefrin (epinefrin). Hlavními účinky norepinefrinu jsou krátké zvýšení tlaku, zvýšení síly a snížení počtu srdečních kontrakcí. Nejčastěji se tento lék používá k rychlému nárůstu tlaku a poskytování pohotovostní pomoci pacientovi. Adrenalin působí zvýšením intenzity a frekvence srdečních kontrakcí. Používá se také v nouzových situacích se zástavou srdce, v oftalmologii..

Adrenomimetická klasifikační tabulka

Způsoby administrace

Pokud vezmeme v úvahu, že adrenomimetika přímo nebo nepřímo ovlivňuje všechny orgány ve struktuře, ve které jsou svalová vlákna, existuje mnoho způsobů podání:

  • Lokální použití adrenergních agonistů jako kapky, spreje, aerosoly, tamponové smáčecí kapaliny, jako součást mastí.
  • Intravenózní formy jsou také běžné, zejména na jednotkách intenzivní péče. Léky této skupiny jsou často kombinovány s anestetiky pro dlouhodobější účinek..
  • Subkutánní adrenalin je téměř stejně účinný při zvyšování krevního tlaku..

Adrenergní agonisté: léky typu alfa a beta

Adrenergní agonisté jsou agonisté adrenergních receptorů alfa, kteří patří do skupiny biologicky aktivních látek přírodního nebo syntetického původu a způsobují metabolické a funkční změny v těle.

Adrenomimetika: Popis

Jsou lokalizovány ve tkáních vnitřních orgánů a ve stěnách krevních cév, urychlují nebo naopak zpomalují metabolismus a metabolické procesy v těle. Tento nebo ten účinek závisí na typu receptoru..

  • Také se mění sekrece hlenu a reakce nervového systému (mění se excitabilita a vedení v nervových vláknech).
  • Adrenergní alfa agonisté představují třídu sympatomimetických činidel, která selektivně stimulují alfa adrenergní receptory, způsobují křeče, vazodilataci a stimulaci molekul proteinu.
  • Názvy mají také dva samostatné podtypy: alfa adrenergní receptory (alfa receptory) a beta adrenergní receptory (beta receptory).

Alfa agonisté jsou:

  • selektivní (přímý);
  • neselektivní (nepřímé);
  • smíšený.

Receptory jsou rozděleny do dvou podtříd al a a2.

Receptory alfa-2 jsou spojeny se sympatolytickými vlastnostmi. Adrenomimetika mají také opačnou funkci alfa blokátorů..

  1. Ligandy alfa-adrenoreceptorů napodobují účinky adrenalinové a norepinefrinové signalizace (α adrenomimetika) v srdečním svalu, hladkých svalech a centrálním nervovém systému, přičemž norepinefrin má nejvyšší afinitu (schopnost vázat se na jiný objekt).
  2. Α1 aktivace stimuluje membránově vázaný enzym fosfolipázu C (skupina enzymů) a a2 aktivace inhibuje adenylát cyklázový enzym.
  3. Inaktivace adenylátcyklázy zase vede k inaktivaci (částečné nebo úplné ztrátě aktivity) sekundárního posla cyklického adenosinmonofosfátu a způsobuje zúžení hladkých svalů a krevních cév.
  4. Přestože je úplná selektivita mezi agonismem receptoru extrémně vzácná, některá činidla mají částečnou selektivitu.
  5. Zahrnutí léčiva do každé kategorie indikuje aktivitu léčiva na tomto receptoru a případně selektivitu (pokud není uvedeno jinak).
  6. Adrenergní agonisté mají podobnou strukturu jako chemické posly, které tělo produkuje během stresu (už známe adrenalin, norepinefrin).

Nervový systém pomáhá regulovat reakci těla na stres nebo nouzové situace. Při těžkém šoku z nadledvin se uvolňují chemikálie, které působí na tělo, zvyšují srdeční frekvenci, pocení, dýchací rychlost a zpomalují trávení.

Některá adrenergní léčiva mohou napodobovat adrenalin a norepinefrin a vázat se na receptory, což způsobuje bojovou nebo letovou reakci.

Působení adrenergních agonistů:

  • zvýšení krevního tlaku;
  • zúžení krevních cév;
  • otevření dýchacích cest vedoucích k plicím;
  • krvácení zastavit.

Srdeční choroby, onemocnění gastrointestinálního traktu nebo horních cest dýchacích jsou léčeny adrenomimetiky..

Adrenomimetika: seznam léků

Adrenalin: přímo působící adrenergní agonista - nízká biologická dostupnost po perorálním podání a krátký poločas - Epi lze použít k krvácení z malých řezů vazbou na alfa-1.

"Dipivefrin": adrenomimetické proléčivo s přímým účinkem, které se mění v adrenalin.

"Dopamin": přímo působící adrenergní agonisté, aktivují použití dopaminu, alfa receptory. Doporučeno pro distribuční šok.

"Fenylefrin": alfa-1, selektivní přímo působící agonista. Krátký účinek, používaný pro paroxysmální supraventrikulární tachykardii, k rozšíření zornice bez cykloplegie (paralýza ciliárního svalu oka).

  • "Xylometazolin": alfa-1, přímo působící agonista, dlouhodobě působící nazální dekongesant.
  • "Oxymetazolin": alfa-1 selektivní přímo působící agonista, dlouhodobě působící nazální dekongesant.
  • "Midodrin": alfa-1, přímá akce.
  • "Brimonidin": alfa -2 selektivní přímo působící agonista pro oči.

Isoproterenol: neselektivní beta agonista. Lepší než dobutamin pro snížení PVR používané k blokování AV.

"Dobutamin": B1 agonista, může aktivovat B2 v menší míře, se používá pro kardiogenní šok (extrémní stupeň selhání levé komory, charakterizovaný prudkým poklesem kontraktility myokardu).

Efedrin: běžně používaný jako stimulant, anestetika potlačující hypotenzi.

Alfa-adrenergní agonisté: „Klofelin“, „Methyldop“, „Katapersan“, „Dopegit“, „Nafthyzin“, „Galazolin“, „Vizin“, „Metazon“, „Midodrin“, „Ethylephrine“. "Xylometazolin" je předepsán pro útok na bronchiální astma, srdeční zástavu, hypoglykemické kóma, akutní vaskulární nedostatečnost, toxickou etiologii.

Léky zužují lumen krevních cév, zvyšují tlak, snižují sekreci žláz v nosní dutině a průduškách, snižují vlákna hladkého svalstva.

Betaadrenergní agonisté: Dobutamin, Salmeterol, Volmax, Alupent, Ginipral, se obvykle předepisují pro léčbu akutního srdečního selhání, atrioventrikulárního srdečního bloku, jakož i pro hrozbu potratu, bronchospasmu.

Který lék bude mít větší účinek na snížení PVR (Isoproterenol nebo Dobutamin)? "Isoproterenol" - více aktivity na B2 receptory - vazodilatace (relaxace hladkých svalů ve stěnách krevních cév).

Dlouhodobé používání alfa agonistů může způsobit snížení regulace receptoru. Po dokončení příjmu se může objevit otok nosní sliznice.

Beta receptorové systémy

Většina tkání exprimuje více receptorů. Dominantním beta-receptorem v normálním srdci je beta-1 receptor, zatímco beta-2-receptor je dominantním regulačním receptorem v hladkém svalstvu cév.

Adrenalin aktivuje receptory beta-1 i beta-2. Norepinefrin aktivuje pouze beta-1 receptor.

Beta-1 adrenergní receptor se nachází v srdečním svalu a ledvinách. Beta-2 - v průduškách, játrech, děloze. Beta 3 - v tukové tkáni.

Neselektivní beta drogy - Isadrin, Orciprenalin.

Selektivní beta-2 adrenergní agonisté uvolňují tkáň hladkého svalstva průdušek.

Vliv aktivace beta-1 na srdeční sval

  1. Přípravky, které aktivují beta-1 receptor, lze použít ke zlepšení kontraktility při srdečním selhání..
  2. Nadměrná stimulace beta-1 receptoru může způsobit výrazné zvýšení srdeční frekvence.
  3. Pomocí tohoto článku čtou:
  4. Zvýšení krevních lymfocytů: příčiny
  5. Intrakraniální tlak: příznaky a léčba
  6. Protrombin: normální

Seznam léčiv pro Adrenomimetics

Adrenalin aktivuje všechny typy adrenoreceptorů, ale je považován za primárně beta agonisty. Jeho hlavní účinky:

  1. Zúžení cév kůže, sliznic, orgánů břišní dutiny a zvýšení mezer cév mozku, srdce a svalů;
  2. Zvýšená kontraktilita myokardu a srdeční frekvence;
  3. Expanze průsvitů průdušek, snížení tvorby hlenu pomocí průdušek, snížení otoků.

Adrenalin se používá hlavně k poskytování pohotovostní a pohotovostní péče o akutní alergické reakce, včetně anafylaktického šoku, zástavy srdce (intrakardiální) a hypoglykemického kómy. Adrenalin se přidává k anestetikům, aby se prodloužila doba jejich působení..

Účinky norepinefrinu jsou do značné míry podobné adrenalinu, ale méně výrazné. Obě léky stejně ovlivňují hladké svaly vnitřních orgánů a metabolismus. Norepinefrin zvyšuje kontraktilitu myokardu, omezuje krevní cévy a zvyšuje krevní tlak, ale srdeční frekvence se může dokonce snížit díky aktivaci jiných receptorů srdečních buněk.

Hlavní použití norepinefrinu je omezeno nutností zvýšit krevní tlak v případě šoku, zranění, otravy. Je však třeba postupovat opatrně z důvodu rizika hypotenze, selhání ledvin s nedostatečným dávkováním, nekrózy kůže v místě vpichu v důsledku zúžení malých cév mikrovaskulatury.

III. Extrasynaptický

Jsou venku
synapse, ve vnitřním bez dozoru
vrstva krevních cév (intima). V tomto případě
reagují na adrenalin a norepinefrin,
cirkulující v krvi. Při stimulaci

dochází k vazokonstrikci.

Intimní výstroj
funkce adrenoreceptoru
zůstává špatně pochopeno. Určitý
jasnost je pouze ve vztahu k
postsynaptické ад-adrenergní receptory.
Bylo prokázáno, že tento typ receptoru je úzce spojen
spojený s enzymem adenylát cykláza
(AC), který převádí ATF na c3´5'AMF

Legenda: stimulace; zvýšení -adrenergního receptoru; adenistenylátcykláza ATP lipolýza 3'5'-AMP; fosforyláza-BPfosforyáza; aglykogenolýza; hladina glukózy; hladina volných mastných kyselin;

požadavky na kyslík)

Obr. 3. Účinky
implementace stimulace β-adrenergních receptorů

  • prostřednictvím cyklického 3´5 'AMF.
  • Někteří autoři
    dokonce věřte, že -adrenergní receptory
    a nic jako tento enzym neexistuje.
     stimulace receptoru
    vede vhodné agonisty
    k aktivaci AC, a tedy k
    akumulace c3´5'AMF, což určuje
  • farmakologické účinky agonistů.
  • Klasifikace
    adrenomimetika
  • Drogy schopné
    vzrušují určité adrenergní receptory,
    nazývá se adrenomimetika
  • přímá akce.
DrogaDruhy vzrušujících
postsynaptické receptory
Adrenalin (adrenalin)1, 2, 1, 2 *
Norepinefrin (norepinefrin)1, 2 *, 1
Mezaton
Midodrin (Gutron)
1
  1. Nafthyzin (sanorin)
  2. Xylometozolin (galazolin)
  3. Tetrizolin (tizin)
  4. Oxymethazolin (nasol)
2 *
Isadrin (Novodrin)1, 2
Orciprenalin (alupent, astmopent)2, 1
Dobutamin (Dobutrex)1
  • Salbutamol (Ventolin)
  • Terbutalin (Brikanil)
  • Fenoterol (berotek, partusisten)
  • Ginipral
2
  1. Salmeterol (Serevent)
  2. Formoterol (foradil) - léky s trvalým uvolňováním
  3. akce - až 12 hodin
2
Klonidin (klonidin)
Guangfacin (estulik)
2 (v centrálním nervovém systému)
  • * - extrasynaptický
    2
  • receptory v intimě krevních cév.
  • Drogy ne
    přímá interakce s
    adrenoreceptory, ale napomáhající
    zvýšené uvolňování neurotransmiterů
    (což stimuluje přijímané receptory)
    jméno adrenomimetiky
    nepřímá akce,
    nebo sympatomimetika.
    Mezi ně patří efedrin
  • a fenamin.

Alfa adrenomimetika

Mezi selektivní alfa1-adrenergní agonisty patří mesaton, ethylefrin, midodrin. Přípravky této skupiny mají dobrý protiskokový účinek v důsledku zvýšeného vaskulárního tónu, proto jsou křeče malých tepen předepsány pro těžkou hypotenzi a šok. Jejich lokální aplikace je doprovázena vazokonstrikcí, mohou být účinné při léčbě alergické rýmy, glaukomu.

Činidla způsobující excitaci alfa2 receptoru jsou častější díky možnosti převážně lokální aplikace..

Nejznámějšími zástupci této třídy adrenergních agonistů jsou naftyin, galazolin, xylometazolin a vizin. Tyto léky se široce používají k léčbě akutních zánětlivých procesů v nose a očích..

Indikace pro jejich použití jsou alergická a infekční rinitida, sinusitida, konjunktivitida.

Vzhledem k rychle se rozvíjejícímu účinku a dostupnosti těchto léků jsou velmi populární jako léky, které mohou rychle zmírnit nepříjemný symptom, jako je nazální kongesce..

Při jejich použití byste však měli být opatrní, protože při nadměrné a dlouhodobé fascinaci těmito kapkami se nejen vyvíjí rezistence na léky, ale také atrofické změny na sliznici, které mohou být nevratné.

Možnost lokálních reakcí ve formě podráždění a atrofie sliznice, jakož i systémových účinků (zvýšený tlak, změna srdečního rytmu) neumožňuje jejich dlouhodobé užívání a jsou také kontraindikovány pro kojence, osoby s hypertenzí, glaukomem, cukrovkou. Je zřejmé, že pacienti s hypertenzí a diabetici stále používají stejné nosní kapky jako všichni ostatní, ale měli by být velmi opatrní.

Selektivní centrální alfa2-adrenergní agonisté mají nejen systémový účinek na tělo, mohou procházet hematoencefalickou bariérou a aktivovat adrenoreceptory přímo v mozku. Jejich hlavní účinky jsou následující:

  • Snížení krevního tlaku a srdeční frekvence;
  • Normalizovat srdeční frekvenci;
  • Mají sedativní a výrazný analgetický účinek;
  • Snižte vylučování slin a slzných tekutin;
  • Snižte sekreci vody v tenkém střevě.

Methyldopa, klonidin, guanfacin, katapresan, dopegitida, které se používají při léčbě hypertenze, jsou rozšířené. Jejich schopnost snižovat slinění, vyvolávat anestetický účinek a zklidňovat jej umožňuje používat je jako další léky během anestézie a ve formě anestetik se spinální anestézií.

Beta adrenomimetika

Mechanismus účinku beta-adrenergních agonistů je spojen s aktivací beta-receptorů cévních stěn a vnitřních orgánů.

Hlavním účinkem těchto látek je zvýšení frekvence a síly srdečních kontrakcí, zvýšení tlaku, zlepšení srdečního vedení.

Betaadrenergní agonisté účinně uvolňují hladké svaly průdušek, dělohy, a proto se úspěšně používají při léčbě bronchiálního astmatu, hrozbě potratu a zvýšeného tonusu dělohy během těhotenství..

Mezi neselektivní beta-adrenergní agonisty patří isadrin a orciprenalin, které stimulují p1 a p2 receptory. Isadrin se používá v urgentní kardiologii ke zvýšení srdeční frekvence s těžkou bradykardií nebo atrioventrikulárním blokem.

Dříve to bylo také předepsáno pro bronchiální astma, ale nyní, vzhledem k pravděpodobnosti nežádoucích účinků ze srdce, jsou preferovány selektivní beta2-adrenergní agonisté.

Isadrin je kontraindikován při ischemické chorobě srdeční a toto onemocnění je často spojeno s bronchiálním astmatem u starších pacientů..

Orciprenalin (alupent) je předepsán k léčbě bronchiální obstrukce u astmatu, v případě urgentních kardiologických stavů - bradykardie, srdeční zástava, atrioventrikulární blokáda.

Selektivní beta1-adrenergní agonista je dobutamin, používaný v nouzových podmínkách v kardiologii. Je indikován pro akutní a chronické dekompenzované srdeční selhání..

Široce se používají selektivní beta2-adrenostimulanty. Léky této akce uvolňují hlavně hladké svaly průdušek, takže se také nazývají bronchodilatancia.

Bronchodilatanci mohou mít rychlý účinek, pak se používají k zastavení ataků bronchiálního astmatu a mohou rychle odstranit příznaky udusení. Nejběžnější salbutamol, terbutalin, vyráběný v inhalačních formách. Tyto léky nelze použít neustále a ve vysokých dávkách, protože jsou možné vedlejší účinky, jako je tachykardie, nevolnost.

Dlouhodobě působící bronchodilatátory (salmeterol, volmax) mají oproti výše uvedeným lékům významnou výhodu: mohou být předepisovány po dlouhou dobu jako základní léčba bronchiálního astmatu, poskytují trvalý účinek a zabraňují nástupu dušnosti a atakům astmatu.

Salmeterol má nejdelší účinek a dosahuje 12 nebo více hodin. Lék se váže na receptor a je schopen ho mnohokrát stimulovat, proto není vyžadováno jmenování vysoké dávky salmeterolu.

Aby se snížil tón dělohy s rizikem předčasného porodu, předepisuje se porušení kontrakcí během kontrakcí s pravděpodobností akutní hypoxie plodu ginipral, který stimuluje beta-adrenergní receptory myometria. Nežádoucí účinky ginipralu mohou být závratě, chvění, poruchy srdečního rytmu, funkce ledvin, hypotenze.

Nepřímá adrenomimetika

Kromě fondů, které se přímo vážou na adrenergní receptory, existují i ​​jiné, které mají nepřímý účinek tím, že blokují rozkladné procesy přírodních mediátorů (adrenalin, norepinefrin), zvyšují jejich sekreci a snižují zpětné vychytávání "nadměrného" počtu adrenostimulancií..

Nepřímí adrenergní agonisté používají efedrin, imipramin, léky ze skupiny inhibitorů monoamin oxidázy. Ty jsou předepisovány jako antidepresiva.

Efedrin je svým účinkem velmi podobný adrenalinu a jeho výhodou je možnost perorálního použití a delší farmakologický účinek..

Rozdíl spočívá ve stimulačním účinku na mozek, který se projevuje vzrušením, zvýšením tónu centra dýchání.

Efedrin je předepsán ke zmírnění záchvatů bronchiálního astmatu, s hypotenzí, šokem, je možná lokální léčba rýmy.

Schopnost některých adrenergních agonistů proniknout hematoencefalickou bariérou a mít tam přímý vliv, umožňuje jejich použití v psychoterapeutické praxi jako antidepresiva. Široce předepsané inhibitory monoaminooxidázy zabraňují destrukci serotoninu, norepinefrinu a dalších endogenních aminů, čímž zvyšují jejich koncentraci v receptorech.

Nialamid, tetrindol a moclobemid se používají k léčbě deprese. Imipramin, patřící do skupiny tricyklických antidepresiv, snižuje zpětné vychytávání neurotransmiterů, zvyšuje koncentraci serotoninu, norepinefrinu a dopaminu v místě přenosu nervových impulsů.

Adrenomimetika mají nejen dobrý terapeutický účinek v mnoha patologických stavech, ale jsou také velmi nebezpeční s některými vedlejšími účinky, včetně arytmií, hypotenze nebo hypertenzní krize, psychomotorického agitace atd., Proto by se drogy těchto skupin měly používat pouze podle pokynů lékaře.

Mechanismus klasifikace Adrenomimetics seznamu účinků léků typu alfa a beta

Adrenergní agonisté zahrnují léčiva, která jsou agonisty adrenoreceptoru.

V závislosti na afinitě k receptorům se dělí na alfa, beta, alfa nebo beta adrenergní agonisty s odpovídajícím indexem pro podtyp (alfa1-, alfa2- atd.). Sympatomimetika (efedrin atd.).

) mají nepřímý účinek, zvyšují uvolňování norepinefrinu z konců adrenergních nervů (a inhibují jeho zpětné vychytávání), což způsobuje odpovídající (adrenomimetické) účinky.

Jádrem většiny adrenomimetik je beta-fenylethylamin.

Přítomnost OH skupin ve 3 a 4 polohách benzenového kruhu (epinefrin, norepinefrin) komplikuje průchod BBB (žádný účinek na centrální nervový systém se silným periferním presorickým účinkem).

Působení adrenergních agonistů se projevuje zúžením většiny krevních cév, zvýšenými kontrakcemi myokardu, zvýšenou srdeční frekvencí, zvýšeným automatizací a zlepšeným vedením v srdečním svalu, expanzí průdušek.

Chemická struktura sympatomimetik - efedrin a amfetamin (nepřítomnost jedné nebo dvou OH skupin ve fenolovém kruhu) - zlepšuje biologickou dostupnost po perorálním podání a zvyšuje dobu působení (COMT a MAO nejsou inaktivovány). Navíc se zvyšuje jejich pronikání do centrálního nervového systému, což určuje centrální účinky (pocit únavy, potřeba spánku a zvýšení pracovní kapacity).

Za zmínku stojí zvláštní sympatomimetika, mezi něž patří místní anestetický kokain a tyramin, který je v těle produktem metabolismu tyrosinu a vyskytuje se ve vysokých koncentracích v některých potravinách (sýr, víno atd.). Tato léčiva, podávaná parenterálně, vykazují sympatomimetickou aktivitu (tj..

Hlavní oblastí použití adrenokompozitů a sympatomimetik jsou kardiovaskulární léze (šok, včetně anafylaktických, kolapsů, srdeční zástava, hypotenze) a bronchopulmonální (bronchiální astma).

Klofelin

Lék je alfa-adrenergní agonista. Mechanismus účinku Klofelinu je založen na excitaci a2-adrenergních receptorů, což má za následek snížení tlaku, rozvoj mírného analgetického a sedativního účinku.

To je široce používáno v různých formách hypertenze, hypertenzní krize, ke zmírnění ataku glaukomu, v kombinaci s jinými drogami pro léčbu drogových a alkoholových závislostí.

„Klonidin“ je během těhotenství kontraindikován, avšak v případě těžké gestózy v pozdních stádiích, kdy přínos pro matku převáží riziko poškození plodu, lze malé dávky léku použít v kombinaci s jinými léky.

Xylometazolin

Lék mající stejnou účinnou látku, která je součástí „Galazolinu“, „Otrivinu“, „Xymelinu“, „Pro nošení“. Používá se při lokální terapii akutní infekční rýmy, sinusitidy, pollinózy, zánětu středního ucha, při přípravě na chirurgické nebo diagnostické postupy v nosní dutině..

K dispozici ve formě spreje, kapek a gelu pro intranasální aplikace. Sprej je povolen dětem od 12 let. Předepisuje se opatrně za následujících podmínek:

  • angina pectoris;
  • období laktace;
  • nemoc štítné žlázy;
  • prostatická hyperplázie;
  • diabetes;
  • těhotenství.

Mesaton

Lék na bázi hydrochloridu fenylefrinu, který způsobuje vysoký krevní tlak. Jeho použití vyžaduje přesné dávkování, protože je možné reflexní snížení srdeční frekvence. „Mesatone“ mírně zvyšuje tlak ve srovnání s jinými léky, ale účinek je delší.

Potřeba okamžitých výsledků vyžaduje intravenózní podání. Lék je také injikován do svalu, subkutánně, intranazálně..

Předávkování alfa-adrenergními agonisty

  • Alfa a beta adrenergní agonisté, kteří se nezávisle vážou na receptory citlivé na ně a způsobují účinek adrenalinu nebo norepinefrinu, se nazývají přímo působící látky..
  • Výsledek působení léků může také nastat nepřímým působením, které se projevuje stimulací produkce vlastních mediátorů, zabraňuje jejich ničení a přispívá ke zvýšení koncentrace na nervových zakončeních..
  • Adrenomimetika jsou předepisována za následujících podmínek:
  • srdeční selhání, těžká hypotenze, kolaps, šok, srdeční zástava;
  • bronchiální astma, bronchospasmus;
  • zvýšený nitrooční tlak;
  • zánětlivá onemocnění sliznic očí a nosu;
  • hypoglykemická kóma;
  • lokální anestézie.

Skupina léčiv zahrnuje selektivní (působící na jeden typ receptoru) a neselektivní (excitace receptorů A1 a A2). Neselektivní alfa-adrenergní agonista je reprezentován přímo norepinefrinem, který stimuluje beta-receptory.

Alfa-adrenergní agonisté ovlivňující A1 receptory jsou léky proti šoku používané pro prudké snížení krevního tlaku. Mohou být použity lokálně a způsobují zúžení arteriol, což je účinné při glaukomu nebo alergické rýmě. Slavné drogy skupiny:

Alfa-adrenergní agonisté ovlivňující receptory a2 jsou obecně známy široké veřejnosti díky jejich rozšířenému použití. Oblíbenými představiteli jsou Xylometazolin, Nazol, Sanorin a Vizin. Používá se k léčbě zánětlivých onemocnění očí a nosu (konjunktivitida, rýma, sinusitida).

Léky jsou známé svým vazokonstrikčním účinkem, který eliminuje nazální kongesci. Využívání prostředků by mělo probíhat pouze pod dohledem odborníka, protože dlouhodobé nekontrolované podávání může způsobit rozvoj rezistence vůči lékům a atrofii sliznice..

Malé děti jsou také předepsány léky obsahující alfa-adrenergní agonisty. Léky mají v tomto případě nižší koncentraci účinné látky. Stejné formy se používají při léčbě lidí s diabetem a hypertenzí.

Alfa-adrenergní agonisté, kteří stimulují a2 receptory, zahrnují centrálně působící léky (Methyldopa, Klofelin, Katapresan). Jejich akce je následující:

  • antihypertenzivní účinek;
  • snížená srdeční frekvence;
  • sedativní účinek;
  • drobná anestézie;
  • snížení sekrece slzných a slinných žláz;
  • snížení sekrece vody v tenkém střevě.

Předávkování se projevuje přetrvávajícími změnami charakterizujícími účinky alfa-adrenergních agonistů. Pacient má obavy z vysokého krevního tlaku, zvýšeného srdečního rytmu s poruchami rytmu. Během tohoto období se může vyvinout mrtvice nebo plicní edém..

Terapie předávkování spočívá v použití následujících skupin léků:

  1. Periferní sympatolytici narušují přenos nervových impulsů na periferii a nervovou soustavu. Snižuje se tak tlak, srdeční frekvence a periferní rezistence..
  2. Účelem antagonistů vápníku je blokovat tok iontů vápníku do buněk. Srdeční sval snižuje spotřebu kyslíku, jeho kontraktilita se snižuje, zlepšuje se relaxace během diastolického období, rozšiřují se všechny arteriální skupiny.
  3. Myotropická léčiva přispívají k relaxaci hladkých svalů, včetně svalové stěny krevních cév.

Alfa-adrenergní agonisté, jejichž použití má velkou skupinu indikací, vyžadují pečlivý výběr dávky, monitorování elektrokardiogramu, krevního tlaku, periferní krve.

Alfa ad rsnomimetics

Přednostní
účinky na alfa adrenergní receptory
vlastní drogy
naftyin
a galazolin.
Obě drogy mají silné
vazokonstriktor
efekt spojený s jejich činností
na postsynaptických alfa-2 adrenergních receptorech.
Nejčastěji užívané drogy
pro léčbu rýmy.

Podobné vazokonstriktory
jiný účinek má účinek
tento
skupiny - mesaton, nicméně jeho mechanismus
akce založená na stimulaci
postsynaptické alfa-1 adrenergní receptory.

Indikace pro jeho použití více
široký. Může být použit jako
anti-shock agent pro zvýšení
krevní tlak, zatímco on
účinný při ústním podání.

Umět
lokálně přiděleno na rýmu
a s určitými typy glaukomu.

Beta adrenomimetika

Odvolání,
že beta-1 adrenergní receptory jsou lokalizovány
v srdečním svalu a stimulaci
tyto receptory vedou ke zvýšení
síla a srdeční frekvence
zkratky. Beta-2 adrenergní receptory
jsou na hladkých svalech krevních cév,
močový měchýř, děloha, průdušky a
excitace těchto receptorů vede
expandovat nebo relaxovat
příslušné orgány nebo tkáně.

Typický
zástupce beta-adrenergních agonistů
je isoprenalin
(isadrine).
Má stimulační účinek na
oba podtypy beta adrenergních receptorů,
v souvislosti s nímž je poměrně široký
spektrum akcí.

Ovlivňování
mykardiální adrenergní receptory beta-1, on
zvyšuje srdeční frekvenci,
zvyšuje srdeční vedení a sílu
škrty, díky kterým několik
zvyšuje systolický tlak. V tom
současně ovlivňující beta-2 adrenergní receptory
plavidla, vede k jejich expanzi a
diastolický tlak
výrazně snížena.

Výsledkem je průměr
krevní tlak je poněkud
klesající. Isoprenalin
je účinný bronchodilatátor
díky excitaci beta-2 adrenergních receptorů
průdušek a je to přesně výsledek
výskyt
tento efekt se nejčastěji používá
na klinice. Drogová inhalace rychle
zastavit útoky bronchiálního astmatu.

Droga však má významné
omezení aplikace, jako jedno
od kontraindikací k použití
isoprenalin je ischemický
srdeční choroby a poruchy srdečního rytmu,
k tomu často dochází u pacientů s astmatem.

Způsoben
s tímto, nyní často používají
selektivní
beta 2-adrenergní agonisté.
které zahrnují například salbutamol
a fenoterol,
který
má minimální dopad
beta-1-adrenergní receptory srdce. Tyto

  • 31
  • drogy jsou
    prostředky volby nyní
    pro zastavení a prevenci
    astmatické záchvaty.
  • jiný
    důležitý údaj pro použití selektivního
    beta-2-adrenomimteika
    existuje riziko potratu nebo předčasného porodu
    porod od,
    ovlivňující beta-2 adrenergní receptory dělohy,
    tyto drogy ji uvolňují a sundávají
    zvýšený tón.
  • Momentálně dostupný
    a selektivní beta-1-adrenergní agonisté
    (dobumin),
    které se používají jako kardiotonické
    léky na poruchy srdečního rytmu
    kvůli atrioventrikulárnímu bloku.

Alfa, beta-adrenergní agonisté

Typičtí zástupci
tato skupina sloučenin je adrenalin
a
norepinefrin.

Adrenalin
má široké spektrum akcí,
stimulace alfa 1-, | alfa 2-,
beta-1- a beta-2-adrenergní receptory. Na
velká periferní plavidla! adrenalin
má vazokonstriktor
akce splatná
aktivace alfa-1-adrenergních receptorů,
současně rozšiřuje krevní cévy
kosterní sval díky vzrušení
beta 2 adrenergní receptory.

Adrenalin
stimuluje beta-1 adrenergní receptory
srdce a tím zvyšuje
síla a srdeční frekvence.
Výsledkem je účinek adrenalinu na tepnu
tlak je tvořen
jiný a dokonce opak
komponenty.

Systolický tlak
výrazně
zvyšuje a diastolický - poněkud
snižuje, což má za následek
obvykle adrenalin způsobuje zvýšení
sekundární tepna
tlak který
pak může být nahrazen některými
hypotenze.

Ovlivňuje adrenalin
beta-2-adrenergní receptory, příčiny
bronchodilatace.
Lék také poskytuje relaxaci.
hladký sval
gastrointestinální
cesta hlavně kvůli vzrušení
alfa adrenergní receptory,
i když se jedná o beta adrenoreceptory.

Hladký sval
močový měchýř a děloha se také uvolní
pod vlivem adrenalinu.
Při vštípení do oka adrenalin
vzrušuje žákovský radiální sval
oči jako výsledek
pupil dilates (mydriasis).

Je důležité, aby se to snížilo
uvažuje se o nitroočním tlaku
důsledek zvýšeného odtoku tekutiny
z oka, zatímco vstřícný
adrenalin nemá prakticky žádný účinek.

Adrenalin v obvyklých dávkách
nejde krev-mozek
bariéra, ale ve vysokých dávkách způsobuje
specifické působení na centrální nervový systém,
popsané pacienty
od nervozity k hroznému pocitu
tragédie. Podobné pocity způsobují
adrenalin jako hormon vylučovaný
různé stresové situace.

Z dalších účinků adrenalinu
jeho metabolický
akce - glykogenolýza
a lipolýza, tj. rozklad glykogenu
a tuků ve tkáních a podle toho,
zvýšení hladiny glukózy v krvi
a mastné kyseliny.

Klinický
aplikace
epinefrin na základě výše uvedeného
efekty. Těžká hypotenze,
kvůli nárazu (traumatický),
anafylaktický),
je stále jedním z hlavních
indikace pro použití adrenalinu.
Se srdeční zástavou, intrakardiální
injekce léčiva se mohou obnovit
jeho kontraktilní činnost.

kromě
navíc může být použit lék
pro léčbu srdečního bloku. Adrenalin
často přidán do místních řešení
anestetika pro rozšíření a vylepšení
jejich činy. Adrenalin může být
aplikováno v komplexní terapii
bronchiální obstrukce však
kvůli mnoha vedlejším účinkům
účinky prakticky na léčbu
bronchiální
astma nebyla použita.

V oční praxi
epinefrin je často zvyklý
léčba glaukomu.

Adrenomimetika
presynaptická akce

Typický zástupce
tato skupina je efedrin.
Mechanismus účinku
vzhledem k tomu, že stimuluje uvolňování
endogenní norepinefrin z vezikul
do synaptické štěrbiny, díky čemuž
a dojde k excitaci adrenoreceptorů.

V důsledku toho je efedrin schopen
uplatňuje svůj účinek jako
na alfa a beta adrenoreceptory,
to je, jeho hlavními účinky
je to podobné adrenalinu. Je podřadný
adrenalin v síle, ale
lepší než
podle trvání účinku.

Ctnost
droga je její účinnost
při ústním podání. Charakteristika efedrinu
je vývoj tachyfylaxe,
to je, rychlá závislost, s častým
jeho opakované představení.

to
vzhledem k tomu, že pod vlivem drogy
vyčerpané rezervy neuronálních mediátorů
sklad, ve kterém se snižuje
vystřelení do synaptické štěrbiny
a v důsledku toho se účinnost snižuje
sympatická stimulace.

Adrenonegativní
fondy jsou rozděleny do fondů
přímý účinek nebo adrenergní antagonisté,
a prostředky presynaptického působení,
nebo soucit.
Blokátory pro selektivitu
akce jsou rozděleny do fondů,
převážně blokující
hlavně alfa adrenergní receptory
blokování beta adrenergních receptorů a
mají stejný účinek na oba podtypy
adrenoreceptory.

Typičtí zástupci
neselektivní alfa-blokátory
jsou fentolaminové léky
a tropafen.

Blokují postsynaptiku
periferní alfa adrenergní receptory
krevní cévy, způsobující krevní cévy
expandovat a krevní tlak
klesající.

Nicméně, kvůli
nespecifičnost jejich jednání
blokují také presynaptické léky
Výsledkem jsou alfa-2 adrenergní receptory
proč je negativní mechanismus porušen
zvrátit-

Noe
sdělení. To vede k nadměrnému uvolňování.
norepinefrin z nervového konce
a jeho příjem ve velkém množství
do krve, s níž dosáhne srdce
a začíná stimulovat beta-1 adrenergní receptory
myokard.

Proto
tropafen a fentolamin se používají jen zřídka
pro léčbu hypertenze
kvůli tachykardii způsobené nimi
a arytmie myokardu.

Používají se častěji
s onemocněním periferních cév
(endarteritida) a pro diagnostiku
feochromocytomy (nádor mozkové vrstvy)
nadledvin se zvýšenou sekrecí
do krve adrenalinu).

Selektivní
alfa 1-adrenergní blokátor
je prazosin.

On není
blokuje presynaptiku
alfa-2-adrenergní receptory, a proto ne
porušuje mechanismus
negativní zpětná vazba,
prováděné skrze ně.

Tato droga
je jedním z nejúčinnějších
antihypertenziva na klinice.
Je však třeba si uvědomit, že první
prazosin může být komplikovaný
ortostatický kolaps, ztráta
vědomí.

První
klinicky vhodný lék z tohoto
skupina byla vytvořena na počátku 60. let,
a jsou aktuálně používány v
klinika přes dvacet různých
beta-blokátory.

Tato skupina
drogy jsou velmi důležité
při léčení kardiovaskulárních chorob
systémy stačí říct pane
James Black byl poctěn v roce 1988
Nobelova cena za rozvoj
a zavedení prvních beta-blokátorů.

Farmakologické účinky
beta blokátory podstatně
závisí na sympatické činnosti
systémy jednoho nebo druhého subjektu a
slabě vyjádřený v klidu. Nejdůležitější účinky
betablokátory se projevují na
kardiovaskulární systém a dále
hladké svaly.

Jeden
od prvního a stále nejčastěji
použité beta blokátory
je anaprilin,
synonyma, které byste měli také dobře
pamatujte, jak pod těmito jmény
droga také cirkuluje v
Rusko, - propranolol, inderal, obzidan.

Anaprilin nemá prakticky žádný účinek
srdce
činnost v klidu, ale varuje
tachykardie během námahy nebo námahy,
snižuje srdeční stres
a šok
srdce. To vede k nižším požadavkům.
srdce v kyslíku. Toto
účinek anaprilinu se používá, když
jeho jmenování anginou pectoris.

jiný
důležitý a poněkud neočekávaný efekt
anaprilina je jeho schopnost
nižší krevní tlak. Tento
účinek léku se vyvíjí postupně
a vyžaduje 3-4 týdny nepřetržitého používání
pro plný a trvalý efekt.

Antihypertenzivní mechanismus
anaprilina je komplexní a zahrnuje
srdeční složka (pokles
srdeční frekvence), ledviny
(inhibice reninové syntézy) a centrální
(potlačení sympatického impulsu
na periferii).

Klinický význam
beta blokátory jsou velmi velké. Podle
v podstatě jsou
jsou léky volby pro mírné
a střední hypertenze, s
to nemají tak často
podobné vedlejší účinky,
jako ortostatický kolaps.

kromě
také pomocí beta blokátorů
angina pectoris vede k
ve většině případů snižte četnost záchvatů
pacientů a výrazně se snižuje
jejich potřebu nitroglycerinu.
Použití beta-blokátorů po
primární infarkt myokardu
výrazně snižuje riziko opakování
infarkt.

Jiné klinicky důležité
indikace pro použití je
glaukom - tyto léky se snižují
intraokulární produkce tekutin,
aniž by to ovlivnilo ubytování a reakci
žák na světlo.
Hlavním vedlejším účinkem neselektivního
beta blokátory jsou jejich
bronchospastické
působení v důsledku blokády beta-2 adrenergních receptorů
průdušky.

Tento
na výsledku moc nezáleží
non-astmatici, ale u pacientů s astmatem nebo
alergické osoby náchylné k bronchospasmu
použití neselektivních beta blokátorů
může vést k těžkému bronchospasmu.

V současné době v klinickém stavu
praxe jsou selektivní
beta-1-blokátory (atenolol,
metoprolol), prakticky
neovlivňující beta-2 adrenergní receptory
průdušky a krevní cévy
mají minimální vedlejší účinky
efekty. Tyto léky jsou
léky volby, pokud jsou dostupné
doprovodná broncho-obstrukční
syndrom u pacientů s anginou pectoris
nebo hypertenze.

Adrenomimetika - jaké jsou tyto léky, mechanismus účinku a indikace k použití

Adrenomimetika jsou poměrně velká skupina farmakologických látek, které stimulují adrenergní receptory umístěné ve stěnách krevních cév a tkání orgánů.

Účinnost jejich účinků spočívá ve excitaci proteinových molekul, což vede ke změně metabolických procesů a odchylkám ve fungování jednotlivých orgánů a struktur.

Co jsou to adrenoreceptory?

Absolutně všechny tkáně těla obsahují adrenoreceptory, což jsou specifické proteinové molekuly na buněčných membránách.

Při vystavení adrenalinu, stenóze nebo aneuryzmě stěn cév může dojít ke zvýšení tónu nebo relaxaci tkáně hladkého svalstva. Adrenomimetikum pomáhá změnit vylučování hlenu ze žláz, zlepšit vodivost elektrických impulsů a zvýšit tón svalových vláken atd..

Srovnávací účinek adrenergních agonistů na adrenergní receptory je uveden v následující tabulce..

Různé adrenergní receptory
Alfa 1Jsou lokalizovány v malých tepnách a reakce na norepinefrin vede ke zúžení stěn cév a ke snížení propustnosti malých kapilár. Tyto receptory jsou také lokalizovány v tkáni hladkého svalstva. Se stimulačním účinkem dochází ke zvýšení zornice, zvýšení krevního tlaku, retenci moči, snížení otoků a síly zánětlivého procesu
Alfa 2Receptory A2 jsou citlivé na účinky adrenalinu a norepinefrinu, ale jejich aktivace vede ke snížení produkce adrenalinu. Účinek na alfa2 molekuly vede ke snížení krevního tlaku, zvyšuje vaskulární permeabilitu a rozšiřuje jejich lumen
Betta 1Nacházejí se hlavně v dutině srdce a ledvinách a reagují na expozici noradrenalinu. Jejich stimulace vede ke zvýšení počtu kontrakcí srdce, stejně jako ke zvýšení srdečního rytmu a zvýšení srdeční frekvence
Beta 2Jsou lokalizovány přímo do průdušek, jaterních dutin a dělohy. Stimulací B2 je syntetizován norepinefrin, rozšiřuje průdušky a aktivuje tvorbu glukózy v játrech a také uvolňuje křeče
Beta 3Nachází se v tukové tkáni a ovlivňuje odbourávání tukových buněk s uvolňováním tepla a energie

Klasifikace adrenergních agonistů mechanismem účinku

Adrenomimetika se dělí podle mechanismu účinku léků na lidské tělo.

Rozlišují se tyto typy:

  • Přímý účinek - nezávisle ovlivňuje receptory, jako jsou katecholaminy produkované lidským tělem;
  • Nepřímé jednání - vede ke vzniku katecholaminů, které jsou produkovány samotným tělem;
  • Smíšená akce - kombinujte oba výše uvedené faktory.

Přímo působící adrenergní agonisté mají navíc svou vlastní klasifikaci (alfa a beta), což pomáhá oddělit je podle složek léčiv, které stimulují adrenoreceptory.

Seznam drog

Seznam stimulačních léčiv adrenergních receptorů
Alfa 1Fenylefrin-hydrochlorid (metazon)
Midodrin (Gutron)
Alfa 2Xylometazolin (Galazolin)
Nafazolin (naftyin)
Oxymethazolin (Nazivin)
Klonidin (klonidin)
A-1, A-2, B-1, B2Epinefrin (epinefrin hydrochlorid nebo hydrotartrát)
A-1, A-2, B-1Norepinefrin (Norepinefrin Hydrotartrate)

Indikace pro použití

Hlavními faktory předepisování adrenergních agonistů jsou:

  • Zánět sliznic dutin, očí, glaukomu;
  • Patologie dýchacího systému se zúžením průdušek a bronchiálním astmatem;
  • Lokální anestézie;
  • Ukončení kontraktility srdečních struktur;
  • Náhlý pokles krevního tlaku;
  • Šokové podmínky;
  • Srdeční selhání;
  • Hypoglykemická kóma.

Jaká jsou zvláštní adrenomimetičtí agenti nepřímé akce??

Používají se nejen léky, které jsou přímo spojeny s adrenergními receptory, ale také jiné, které mají nepřímý účinek, blokují rozklad adrenalinu a norepinefrinu a snižují přebytek adrenomimetik..

Nejběžnější nepřímé drogy jsou imipramin a efedrin..

Podle podobnosti účinků s léčivem je efedrin srovnáván s efedrinem, jehož výhody jsou možnost použití přímo do ústní dutiny a účinek je mnohem delší..

Charakteristickým rysem adrenalinu je stimulace mozkových receptorů, která je způsobena zvýšením tónu dýchacího centra.

Tento lék je předepsán pro prevenci astmatu s nízkým krevním tlakem, šokovými stavy a používá se také k rýmě pro lokální terapii..

Některé druhy adrenergních agonistů mohou pronikat hematoencefalickou bariérou a mít v nich lokální účinek, což umožňuje jejich použití pro psychoterapii jako antidepresiva.

Bylo zjištěno, že inhibitory monoaminooxidázy, které zabraňují deformaci endogenních aminů, norepinefrinu a serotoninu, jsou velmi časté a zvyšují jejich počet na adrenergních receptorech..

Fotochemie bronchodilatačního působení adrenomimetik

Tetrindol, miklobemid a nialamid se používají k léčbě depresivních stavů.

Co jsou neselektivní adrenomimetika?

Přípravky této formy mají vlastnost excitace alfa a beta receptorů, což vyvolává řadu odchylek ve většině tělesných tkání. Neselektivní adrenergní agonista je adrenalin, stejně jako norepinefrin.

První, adrenalin, stimuluje všechny receptory..

Jeho hlavní akce, které ovlivňují strukturu osoby, jsou:

  • Zúžení cévních stěn kožních cév a sliznic, expanze stěn cerebrálních cév, svalové tkáně a krevních cév struktury srdce;
  • Zvýšení počtu kontraktilní funkce a síly kontrakcí srdečního svalu;
  • Zvyšování rozměrů průdušek, pokles tvorby sliznic žlázami průdušek, odstranění otoky.

Tento neselektivní adrenergní agonista se používá při poskytování pohotovostní péče během alergií, šokových stavů, při zastavení srdečních kontrakcí, kómatu hypoglykemické povahy. Adrenalin se přidává k anestetikům, aby se prodloužilo trvání jejich účinků..

Účinek norepinefrinu je z velké části podobný účinnosti adrenalinu, ale jeho závažnost je nižší. Obě léky mají stejný účinek na tkáň hladkého svalstva a metabolické procesy..

Norepinefrin pomáhá zvyšovat sílu kontrakce srdečního svalu, zužuje krevní cévy a zvyšuje krevní tlak, ale počet myokardiálních kontrakcí se může snížit, což je způsobeno stimulací jiných buněčných receptorů srdečních tkání.

Hlavními faktory, ve kterých se norepinefrin používá, jsou šokové stavy, traumatické situace a otrava toxiny, když dojde ke snížení krevního tlaku.

Je však třeba postupovat opatrně, protože existuje riziko progrese hypotonického záchvatu, selhání ledvin (v případě předávkování), odumření tkáně kůže v místě vpichu a stenózy malých kapilár.

Adrenalin a norepinefrin

Jaký je účinek léčby alfa-adrenergními agonisty?

  • Tato podskupina léčiv je léčivo, které primárně ovlivňuje alfa adrenergní receptory..
  • Zde je rozdělení na dvě další podskupiny: selektivní (ovlivňují 1 typ) a neselektivní (ovlivňují oba typy alfa receptorů).
  • Mezi neselektivní léky patří norepinefrin, který kromě alfa receptorů stimuluje beta receptory.

Léčiva na agitaci alfa-1 adrenoreceptoru zahrnují midodrin, ethylefrin a mesaton..

Tyto léky mají dobrý účinek na šokové podmínky, zvyšují tón cévy, zužují malé cévy, což vede k jejich použití za sníženého tlaku a šokových podmínek.

Léky, které způsobují excitaci alfa-2 adrenergních receptorů, jsou zcela běžné, protože je možná lokální aplikace. Nejčastější: Vizin, Nafthyzin, Xylometazolin a Galazolin.

Používají se k léčbě akutního zánětu dutin a očí. Indikace k použití jsou rinitida infekčního nebo alergického původu, konjunktivitida, sinusitida.

Tyto léky jsou velmi žádané, protože účinek přichází dostatečně rychle a zbavuje pacienta od nazální kongesce. Při dlouhodobém používání nebo předávkování se však může objevit závislost a atrofie sliznic, které již nelze změnit..

  1. Protože při používání těchto léků může dojít k lokálnímu podráždění a atrofii sliznic, jakož i ke zvýšení krevního tlaku, může dojít k narušení rytmu srdečních kontrakcí, je proto zakázáno je dlouhodobě používat.
  2. U kojenců, pacientů s hypertenzí, pacientů s cukrovkou a glaukomem mají tato léčiva kontraindikace.
  3. Pro děti se připravují speciální kapky s nižší dávkou adrenergních agonistů, ale je také důležité je používat v souladu s doporučeným dávkováním.

Systémový účinek na tělo působí selektivní alfa-2 adrenomimetika centrálního účinku. Jsou schopni procházet hematoencefalickou bariérou a stimulovat mozkové adrenergní receptory..

Mezi tyto léky patří nejčastěji klonidin, katapresan, dopegit, methyldop, které se používají k léčbě hypertenze.

Mají následující účinek:

  • Snižte produkci vody v tenkém střevě;
  • Mají sedativní a analgetický účinek;
  • Snižte krevní tlak a srdeční frekvenci
  • Obnovuje rytmus srdce;
  • Snižte tvorbu slin a slz.

Proč jsou beta adrenomimetika speciální?

Receptory beta jsou ve větší míře lokalizovány v srdeční dutině (beta-1) a v tkáních hladkého svalstva průdušek, vaskulárních stěn, močového měchýře a dělohy (beta-2). Tato skupina může ovlivnit jak jeden receptor (selektivní), tak neselektivní - stimulující několik receptorů současně..

  • Adrenostimulanti této skupiny mají takový mechanismus účinku - aktivují cévní stěny a orgány.
  • Účinnost jejich činnosti spočívá ve zvýšení počtu a síly kontrakcí všech strukturálních složek srdce, zvýšení krevního tlaku a zlepšení vodivosti elektrických impulsů..
  • Léky této skupiny účinně uvolňují tkáň hladkého svalstva dělohy a průdušek, a proto se poměrně účinně používají k léčbě zvýšeného tonusu svalové tkáně dělohy během těhotenství, rizika potratu a léčby astmatu.

Selektivní beta-1 adrenergní agonista - Dobutamin, používaný v kritických stavech srdečního systému. Používá se pro akutní nebo chronické srdeční selhání, které tělo nemůže kompenzovat..

Dostatečná popularita získala selektivní beta-2 adrenergní agonisty. Léky tohoto druhu pomáhají uvolňovat tkáně hladkého svalstva průdušek, což jim dává jméno bronchodilatancia.

Léky této skupiny mohou být charakterizovány rychlou účinností a mohou být použity k léčbě astmatu, což rychle zastavuje příznaky nedostatku vzduchu. Nejběžnější léky jsou Terbutalin a Salbutamol, které se vyrábějí ve formě inhalátorů.

Tyto léky nelze použít nepřetržitě a ve velkých dávkách, protože je možný vývoj poruch srdečního rytmu, nevolnost a zvracení..

Dlouhodobé léky (Volmax, Salmeterol) mají ve srovnání s výše uvedenými léky významné plus: mohou být používány dlouhodobě a mají preventivní účinek, který zabraňuje nástupu příznaků nedostatku vzduchu.

Salmeterol, který trvá nejméně dvanáct hodin, má nejdelší trvalý účinek. Tento nástroj má vlastnost vícenásobné stimulace adrenoreceptoru.

Pro snížení tónu svalů dělohy, s rizikem porodu v předstihu, je předepisováno porušení jeho kontraktilní funkce během kontrakcí s rizikem akutního nedostatku kyslíku plodu. Nežádoucí účinky mohou zahrnovat závratě, třes, zhoršený rytmus srdečních kontrakcí, funkci ledvin a nízký krevní tlak..

Neselektivní beta-adrenergní agonisté jsou Isadrin a Orciprenalin, které stimulují jak beta-1, tak beta-2 receptory..

První z nich, Isadrin, se používá pro urgentní terapii v patologii srdce ke zvýšení srdeční frekvence s těžkým nízkým krevním tlakem nebo k blokování atrioventrikulární dráhy..

Dříve byl lék předepsán pro astma, ale nyní, vzhledem k riziku vedlejších účinků na srdce, jsou preferovány selektivní beta-2 adrenergní agonisté. Jeho kontraindikací je ischemie srdce a tato patologie je doprovázena astmatem u starších lidí.

Druhý z nich, Orciprenalin, je předepsán k léčbě bronchiální obstrukce u astmatu, k sanitce u srdečních patologií - patologicky snížený počet srdečních kontrakcí, blokáda atrioventrikulárních cest nebo srdeční zástava.

Léky s dlouhodobým účinkem

Jak se podává adrenomimetika??

Léky této skupiny mají přímý nebo nepřímý účinek na celé orgány lidského těla, ve struktuře kterých jsou svalové tkáně.

Do těla můžete vstoupit drogy různými způsoby:

  • Zavedení adrenalinu do svalu účinně zvyšuje krevní tlak;
  • Lokální podávání léčiv spočívá v použití takových typů: oční kapky, aerosoly, spreje, masti atd.;

Intravenózní podání je stejně běžné, zejména v případě naléhavé potřeby medikace.

Poměrně často se léky této skupiny kombinují s anestetiky po dlouhou dobu.

Jaké nežádoucí účinky se mohou objevit?

Při nesprávném použití, předávkování nebo dlouhodobém používání blokátorů adrenergních látek se mohou objevit nežádoucí účinky, včetně:

  • Psychomotorická agitace;
  • Nízký tlak;
  • Závislost na složkách drogy a nedostatečná účinnost;
  • Poruchy srdečního rytmu;
  • Hypertenzní krize.

Poruchy srdečního rytmu

Prevence ke zlepšení účinnosti

Doporučují se následující akce:

  • Správná výživa;
  • Udržování vodní bilance;
  • Aktivnější životní styl;
  • Aktivní sporty;
  • Vyberte si dávku u svého lékaře;
  • Během léčby pravidelně provádějte vyšetření.

Video: Adrenomimetics

Závěr

Léky této skupiny mají vynikající účinek jako léčba v celé řadě patologií. Léky však mají samostatné vedlejší účinky, proto by se adrenergní agonisté měli používat až po jmenování kvalifikovaného specialisty.

Obzvláště opatrný by měl být používán u pacientů s diabetes mellitus, výraznými aterosklerotickými depozity v mozkových cévách s hypertenzí a patologiemi štítné žlázy.

Před použitím léků se vždy poraďte se svým lékařem.

Nepoužívejte samoléčivé přípravky a buďte zdraví!

Je Důležité Si Uvědomit, Vaskulitidy